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PTGR2-IN-22

PTGR2-IN-22用途

PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。

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PTGR2-IN-22名称

[ CAS 号 ]:
349093-44-3

[ 中文名 ]:
1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-2-苯基乙酮

[ 英文名 ]:
PTGR2-IN-1

[英文别名 ]:

PTGR2-IN-22生物活性

[ 描述 ]:

PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

20个结构类似物的筛选确定了PTGR2-IN-1,在测定重组PTGR2的8-标记或15-酮-PGE2还原酶活性(IC50=0.6μM)的竞争以及非活性对照化合物23的测定中,其显示出显著增加的效力(>20倍)。PTGR2-IN-1(化合物22)阻断HEK293T细胞内源性PTGR2的FFF 8标记,具有良好的效力(在5μM处完全抑制,在500 nM处约80%抑制)和优良的选择性[1]。

[参考文献]

[1]. Parker CG, et al. Ligand and Target Discovery by Fragment-Based Screening in Human Cells. Cell. 2017;168(3):527-541.e29.

PTGR2-IN-22物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
512.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
310.390

[ 闪点 ]:
264.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
310.168121

[ LogP ]:
2.65

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.588

[ 储存条件 ]:
-20°C

PTGR2-IN-22安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn