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RIP1-IN-22

RIP1-IN-22用途

RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的,口服有效的,可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。
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RIP1-IN-22名称

[ CAS 号 ]:
2095515-38-9

[ 英文名 ]:
RIP1-IN-22

RIP1-IN-22生物活性

[ 描述 ]:

RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的,口服有效的,可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

pKi: 9.04 (RIP1 kinase)[1]


[体外研究]

RIP1激酶抑制剂1(化合物22)强烈抑制人结直肠癌HT-29细胞(nectoposis,IC50=2 nM；pmlkl,IC50=1.3 nM)和小鼠L细胞NCTC 929(nectoposis,IC50=15 nM；pmlkl,IC50=2.7 nM)的坏死细胞死亡和MLKL(pmlkl,IC50=2.7 nM)的磷酸化。

[参考文献]

[1]. Yoshikawa M, et al. Discovery of 7-Oxo-2,4,5,7-tetrahydro-6 H-pyrazolo[3,4- c]pyridine Derivatives as Potent, OrallyAvailable, and Brain-Penetrating Receptor Interacting Protein 1 (RIP1) Kinase Inhibitors: Analysis of Structure-Kinetic Relationships. J Med Chem. 2018 Mar 22;61(6):2384-2409.

RIP1-IN-22物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H20ClN5O3

[ 分子量 ]:
461.90

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