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LDCA

LDCA用途

LDCA是一种双重命中的代谢调节剂,抑制LDH-a酶活性以刺激恶性人群中的细胞凋亡。LDCA可用于研究致癌进展[1]。
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LDCA名称

[ CAS 号 ]:
349106-80-5

[ 英文名 ]:
LDCA

LDCA生物活性

[ 描述 ]:

LDCA是一种双重命中的代谢调节剂,抑制LDH-a酶活性以刺激恶性人群中的细胞凋亡。LDCA可用于研究致癌进展[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶

[体外研究]

LDCA与阿霉素联合使用,通过招募caspase级联、限制迁移和消除黑色素瘤细胞的克隆原性生长潜能,协同增强生长抑制并诱导线粒体介导的凋亡[1]。细胞存活率测定[1]细胞系:B16-F10细胞浓度:2-100μM孵育时间:72 h结果:细胞生长停滞,具有剂量依赖性细胞毒性作用,与LDCA有较强的协同作用。凋亡分析[1]细胞系:B16-F10细胞浓度:20μM孵育时间:24小时结果:当细胞暴露于LDCA时,导致15%的死亡,与阿霉素协同作用,导致40%的黑素瘤细胞死亡。免疫荧光[1]细胞系:B16-F10细胞浓度:20μM孵育时间:16 h结果:表明与阿霉素联合使用可导致细胞形态发生改变,细胞核浓缩和碎裂。细胞迁移试验[1]细胞系:B16-F10细胞浓度:20μM孵育时间:16 h结果:显著限制了B16-B10细胞的迁移潜能。

[体内研究]

LDCA(2 mg/kg,静脉注射,第6天,一次)与阿霉素联合使用,阻止肿瘤生长动力学,以抑制致癌进展,从而提高小鼠黑色素瘤模型中的存活率[1]。动物模型:黑色素瘤肿瘤模型[1]剂量:2 mg/kg给药:2 mg/kg,第6天静脉注射,一次结果:与阿霉素联合显著提高小鼠存活率,缓解小鼠肿瘤坏死现象。

[参考文献]

[1]. Saha, Suchandrima, et al. The dual-hit metabolic modulator LDCA synergistically potentiates doxorubicin to selectively combat cancer-associated hallmarks. RSC Advances, 7(84), 53322–53333. doi:10.1039/c7ra08625c.

LDCA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C8H5Cl3FNO

[ 分子量 ]:
256.49

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公司名:上海源溪生物科技有限公司

区域:上海市浦东新区

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