NBI42902

NBI42902用途

NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。
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NBI42902名称

[ CAS 号 ]:
352290-60-9

[ 英文名 ]:
NBI42902

[英文别名 ]:

NBI42902生物活性

[ 描述 ]:

NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
研究领域 >> 其他
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK

[体外研究]

NBI-42902(0-1000 nM)对物种之间保守序列的变化非常敏感,抑制 GnRH受体的 IC50值分别为 0.79 nM(人), 10 nM(猕猴), 400 nM(狗) 和 200 nM(兔)[1] NBI-42902(1 nM-1μM,1分钟) 在 RBL细胞中抑制 GnRH(4 nM)诱导的 Ca2+通量,平均 IC50值为 3.6 nM[1]NBI-42902(1 nM-1μM,1分钟) 在 RBL细胞中竞争性抑制 GnRH(4 nM)诱导的 IP积累[1] NBI-42902(1 nM-1μM,5分钟) 完全阻断 CHO GnRHR细胞中 GnRH刺激的 ERK1/2磷酸化,IC50值为 5.22 nM[1]Western印迹分析[1]细胞系：CHO GnRHR浓度：1 nM-1μM孵育时间：5分钟结果：阻断GnRH(1 nM)以剂量依赖性方式完全刺激ERK1/2磷酸化,IC50值为5.22 nM。

[体内研究]

NBI-42902(10-100mg/kg口服或静脉注射) 显著抑制阉割猕猴的血清 LH水平[1] 动物模型：去势猕猴[1]剂量：10、40、100 mg/kg给药：口服(口服)结果：抑制血清LH,具有剂量依赖性。受抑制的血清LH在给药后4-8小时达到最大抑制,为预处理基线的62-68%。用10或40 mg/kg处理24小时后,LH水平没有受到抑制,但在100 mg/kg时仍然受到抑制。动物模型：去势猕猴[1]剂量：10 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)结果：受抑制的血清LH在给药后4-8小时内达到最大抑制,为预处理基线的62-68%,但在24小时后没有表现出抑制。

[参考文献]

[1]. Struthers RS, et al. Pharmacological characterization of a novel nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor, NBI-42902. Endocrinology. 2007 Feb;148(2):857-67.  

NBI42902物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
631.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H24F3N3O3

[ 分子量 ]:
495.49

[ 闪点 ]:
335.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
495.176971

[ PSA ]:
79.25000

[ LogP ]:
6.42

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.602

NBI42902合成路线

详细合成路线

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NBI42902上游产品

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