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NBI42902

更新时间:2024-01-08 14:16:20

NBI42902结构式
NBI42902结构式
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常用名 NBI42902 英文名 NBI42902
CAS号 352290-60-9 分子量 495.49
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 631.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H24F3N3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 335.4±34.3 °C

 NBI42902用途


NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。

 NBI42902名称

英文名 3-[(2R)-2-amino-2-phenylethyl]-1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methylpyrimidine-2,4-dione
英文别名 更多

 NBI42902生物活性

描述 NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。
相关类别
体外研究 NBI-42902(0-1000 nM)对物种之间保守序列的变化非常敏感,抑制 GnRH受体的 IC50值分别为 0.79 nM(人), 10 nM(猕猴), 400 nM(狗) 和 200 nM(兔)[1] NBI-42902(1 nM-1μM,1分钟) 在 RBL细胞中抑制 GnRH(4 nM)诱导的 Ca2+通量,平均 IC50值为 3.6 nM[1]NBI-42902(1 nM-1μM,1分钟) 在 RBL细胞中竞争性抑制 GnRH(4 nM)诱导的 IP积累[1] NBI-42902(1 nM-1μM,5分钟) 完全阻断 CHO GnRHR细胞中 GnRH刺激的 ERK1/2磷酸化,IC50值为 5.22 nM[1]Western印迹分析[1]细胞系:CHO GnRHR浓度:1 nM-1μM孵育时间:5分钟结果:阻断GnRH(1 nM)以剂量依赖性方式完全刺激ERK1/2磷酸化,IC50值为5.22 nM。
体内研究 NBI-42902(10-100mg/kg口服或静脉注射) 显著抑制阉割猕猴的血清 LH水平[1] 动物模型:去势猕猴[1]剂量:10、40、100 mg/kg给药:口服(口服)结果:抑制血清LH,具有剂量依赖性。受抑制的血清LH在给药后4-8小时达到最大抑制,为预处理基线的62-68%。用10或40 mg/kg处理24小时后,LH水平没有受到抑制,但在100 mg/kg时仍然受到抑制。动物模型:去势猕猴[1]剂量:10 mg/kg给药:静脉注射(i.v.)结果:受抑制的血清LH在给药后4-8小时内达到最大抑制,为预处理基线的62-68%,但在24小时后没有表现出抑制。
参考文献

[1]. Struthers RS, et al. Pharmacological characterization of a novel nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor, NBI-42902. Endocrinology. 2007 Feb;148(2):857-67.  

 NBI42902物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 631.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H24F3N3O3
分子量 495.49
闪点 335.4±34.3 °C
精确质量 495.176971
PSA 79.25000
LogP 6.42
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.602

 NBI42902合成线路

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NBI42902结构式

NBI42902

352290-60-9

文献:Tucci, Fabio C.; Zhu, Yun-Fei; Struthers, R. Scott; Guo, Zhiqiang; Gross, Timothy D.; Rowbottom, Martin W.; Acevedo, Oscar; Gao, Yinghong; Saunders, John; Xie, Qiu; Reinhart, Greg J.; Liu, Xin-Jun; Ling, Nicholas; Bonneville, Anne K. L.; Chen, Takung; Bozigrian, Haig; Chen, Chen Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 4 p. 1169 - 1178

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NBI42902

352290-60-9

文献:Tucci, Fabio C.; Zhu, Yun-Fei; Struthers, R. Scott; Guo, Zhiqiang; Gross, Timothy D.; Rowbottom, Martin W.; Acevedo, Oscar; Gao, Yinghong; Saunders, John; Xie, Qiu; Reinhart, Greg J.; Liu, Xin-Jun; Ling, Nicholas; Bonneville, Anne K. L.; Chen, Takung; Bozigrian, Haig; Chen, Chen Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 4 p. 1169 - 1178

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352290-60-9

文献:Tucci, Fabio C.; Zhu, Yun-Fei; Struthers, R. Scott; Guo, Zhiqiang; Gross, Timothy D.; Rowbottom, Martin W.; Acevedo, Oscar; Gao, Yinghong; Saunders, John; Xie, Qiu; Reinhart, Greg J.; Liu, Xin-Jun; Ling, Nicholas; Bonneville, Anne K. L.; Chen, Takung; Bozigrian, Haig; Chen, Chen Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 4 p. 1169 - 1178

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NBI42902结构式

NBI42902

352290-60-9

文献:Tucci, Fabio C.; Zhu, Yun-Fei; Struthers, R. Scott; Guo, Zhiqiang; Gross, Timothy D.; Rowbottom, Martin W.; Acevedo, Oscar; Gao, Yinghong; Saunders, John; Xie, Qiu; Reinhart, Greg J.; Liu, Xin-Jun; Ling, Nicholas; Bonneville, Anne K. L.; Chen, Takung; Bozigrian, Haig; Chen, Chen Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 4 p. 1169 - 1178

 NBI42902英文别名

3-[(R)-amino-2-phenylethyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-1-[2,6-difluorobenzyl]-6-methyl-pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 3-[(2R)-2-amino-2-phenylethyl]-1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methyl-
3-[(2R)-2-Amino-2-phenylethyl]-1-(2,6-difluorobenzyl)-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
3-[(2R)-2-amino-2-phenylethyl]-1-(2,6-difluorobenzyl)-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
3-[2(R)-amino-2-phenylethyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-1-[2,6-difluorobenzyl]-6-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
NBI42902