去甲芬氟拉明盐酸盐

去甲芬氟拉明盐酸盐用途

(+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。

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去甲芬氟拉明盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
37936-89-3

[ 中文名 ]:
去甲芬氟拉明盐酸盐

[ 英文名 ]:
(+)-Norfenfluramine hydrochloride

去甲芬氟拉明盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2B Receptor:11.2 nM (Ki)

5-HT2C Receptor:324 nM (Ki)

5-HT2A Receptor:1516 nM (Ki)

[体外研究]

(+)-盐酸诺芬氟拉明(1 nM至100μM)收缩大鼠动脉,阈值(主动脉和肠系膜阻力动脉)急剧降低[1]。(+)-Norfenfluramine(1和10μM,3 min)盐酸盐诱导正常血压和高血压大鼠组织的主动脉收缩[1]。(+)-Norfenfluramine(0-10μM,3 min)盐酸盐通过Ca2+依赖方式诱导大鼠海马突触体释放5-HT[2]。

[体内研究]

(+)-Norfenfluramine(1-300μg/kg,静脉注射)盐酸盐在清醒SHAM和DOCA盐大鼠中诱导升压反应[1]。(+)-诺芬氟拉明(2.5和5 mg/kg,i.p.)盐酸盐可降低大鼠端脑和脑干中的5-HT和5-HIAA水平[3]。动物模型：清醒SHAM和DOCA盐大鼠[1]。剂量：1-300μg/kg给药：静脉注射,每隔6分钟累积给药。结果：清醒SHAM和DOCA盐大鼠出现升压反应。(平均动脉血压变化为300μg/kg,mm Hg,SHAM载量=36,SHAM酮糖苷=7,DOCA=51,DOCA酮糖苷=19)。

[参考文献]

[1]. Wei Ni, et al. The 5-hydroxytryptamine2A receptor is involved in (+)-norfenfluramine-induced arterial contraction and blood pressure increase in deoxycorticosterone acetate-salt hypertension. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May;321(2):485-91.

[2]. M Gobbi, et al. In vitro studies on the mechanism by which (+)-norfenfluramine induces serotonin and dopamine release from the vesicular storage pool. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1998 Sep;358(3):323-7.

[3]. R Invernizzi, et al. Is receptor activation involved in the mechanism by which (+)-fenfluramine and (+)-norfenfluramine deplete 5-hydroxytryptamine in the rat brain? Br J Pharmacol. 1982 Mar;75(3):525-30.

去甲芬氟拉明盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₃ClF₃N

[ 分子量 ]:
239.66500

[ 精确质量 ]:
239.06900

[ PSA ]:
26.02000

[ LogP ]:
4.09740

[ 储存条件 ]:
2-8°C

去甲芬氟拉明盐酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport