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Melflufen

Melflufen用途

Melflufen (Melphalan flufenamide),Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
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Melflufen名称

[ CAS 号 ]:
380449-51-4

[ 英文名 ]:
Melflufen

[英文别名 ]:

Melflufen生物活性

[ 描述 ]:

Melflufen (Melphalan flufenamide),Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

[体外研究]

甲氟芬(0.5-10μM；24小时)以浓度依赖性的方式降低MM.1S、INA-6、RPMI-8226、MM.1R、Dox-40、ARP-1和ANBL-6细胞的活力[1]。甲氟芬诱导MM.1S细胞凋亡[1]。细胞活力测定细胞系：多发性骨髓瘤细胞：MM.1S,INA-6,RPMI-8226,MM.1R,Dox-40,ARP-1,ANBL-6细胞浓度：0.5,1,3,5,10μM孵育时间：24小时。结果：所有细胞系的存活率均显著下降。

[体内研究]

在异种移植小鼠模型中,甲氟芬(melfulan flufenamide)(3mg/kg；静脉注射；每周两次,持续两周)显示抗MM活性[1]。动物模型：CB-17scid小鼠(人浆细胞瘤MM.1S异种移植小鼠模型)[1]剂量：3mg/kg,静脉注射；每周两次,连续两周。结果：显著抑制MM肿瘤生长,延长小鼠生存期。

[参考文献]

[1]. Chauhan D, et al. In vitro and in vivo antitumor activity of a novel alkylating agent, melphalan-flufenamide, against multiple myeloma cells. Clin Cancer Res. 2013;19(11):3019-3031.

[2]. Ray A, et al. A novel alkylating agent Melflufen induces irreversible DNA damage and cytotoxicity in multiple myeloma cells. Br J Haematol. 2016;174(3):397-409.

Melflufen物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H30Cl2FN3O3

[ 分子量 ]:
498.41800

[ 精确质量 ]:
497.16500

[ PSA ]:
88.15000

[ LogP ]:
4.81070

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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