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4-[4-(2-fluorophenyl)phenyl]-N-(4-hydroxyphenyl)butanamide

用途

CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
41179-33-3

[ 中文名 ]:
CMPD1

[ 英文名 ]:
CMPD-1

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAPKAPK2(MK2)
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Kiapp: 330 nM (MK2 phosphorylation)[2]


[体外研究]

CMPD1不抑制p38 MAPK介导的其他两种底物MBP和ATF2的磷酸化[1]。

[参考文献]

[1]. Gurgis F, et al. Cytotoxic activity of the MK2 inhibitor CMPD1 in glioblastoma cells is independent of MK2. Cell Death Discov. 2015 Sep 7;1:15028.

[2]. Davidson W, er al. Discovery and characterization of a substrate selective p38alpha inhibitor. Biochemistry. 2004 Sep 21;43(37):11658-71.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.229g/cm3

[ 沸点 ]:
585ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H20FNO2

[ 分子量 ]:
349.40

[ 闪点 ]:
307.6ºC

[ 精确质量 ]:
349.14800

[ PSA ]:
49.33000

[ LogP ]:
5.23270

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.627

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

合成路线

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