硫酸新霉素B

硫酸新霉素B用途

Framycetin sulfate (Neomycin B sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的 RNase P 裂解活性抑制剂,Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme),Ki 值为 13.5 μM。Framycetin sulfate 是 5″-azido neomycin B 前体,与 miR-525 中的 Drosha 位点结合,可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。

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硫酸新霉素B名称

[ CAS 号 ]:
4146-30-9

[ 中文名 ]:
新霉素B硫酸盐

[ 英文名 ]:
Framycetin sulfate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Neomycin B trisulfate
neomycin sulphate
Neohalicholactone
neomycin B sulfate
EINECS 223-969-3
Framycetin sulphate
neomycin trisulfate

硫酸新霉素B生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Ki: 35 μM (RNase P cleavage activity) and 13.5 μM (hammerhead ribozyme)[1]

[体外研究]

硫酸法霉素(硫酸新霉素；硫酸弗拉霉素)对核糖核酸酶P RNA切割的抑制对pH敏感,pH值的增加抑制了其他系统的抑制作用[1]。硫酸弗雷米锡靶向细菌和人类核糖体并影响翻译。5〃阿齐多新霉素B和硫酸弗雷米锡选择性地抑制成熟miRNA的产生,增加下游蛋白,并抑制肝癌细胞的侵袭[2]。硫酸弗雷米锡与RNA的结构基序而非序列基序结合。它的主要同源靶点是16srrna的解码位点,但它也与HIV-1中的Rev反应元件、I组内含子和锤头状核酶结合,从而抑制其生物学功能[3]。硫酸弗雷迈锡因在翻译过程中引起对遗传密码的误读,并抑制几种核酶。核糖体靶点是16srrna 1400到1500区域[4]。

[参考文献]

[1]. N E Mikkelsen, et al. Inhibition of RNase P RNA Cleavage by Aminoglycosides. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 May 25;96(11):6155-60.

[2]. Childs-Disney JL, et al. Small Molecule Targeting of a MicroRNA Associated with Hepatocellular Carcinoma. ACS Chem Biol. 2016 Feb 19;11(2):375-80.

[3]. Stampfl S, et al. Monovalent ion dependence of neomycin B binding to an RNA aptamer characterized by spectroscopic methods. Chembiochem. 2007 Jul 9;8(10):1137-45.

[4]. Hoch I, et al. Antibiotic inhibition of RNA catalysis: neomycin B binds to the catalytic core of the td group I intron displacing essential metal ions. J Mol Biol. 1998 Sep 25;282(3):557-69.

硫酸新霉素B物理化学性质

[ 沸点 ]:
927.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₄₆N₆O_13.H₂SO₄

[ 分子量 ]:
712.72200

[ 闪点 ]:
514.5ºC

[ 精确质量 ]:
712.28000

[ PSA ]:
436.09000

[ 外观性状 ]:
白色至淡黄色粉末

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，惰性气体保存

硫酸新霉素B安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

硫酸新霉素B

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