NSC745885

NSC745885用途

NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。

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NSC745885名称

[ CAS 号 ]:
4219-52-7

[ 英文名 ]:
Nsc745885

NSC745885生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

EZH2

[体外研究]

NSC745885(0.5-4μM；24、48或72小时)对SAS细胞有生长抑制或促死亡作用,与未处理细胞相比,明显降低了培养细胞的密度。NSC745885经72小时治疗后IC50为0.85μM[1]。NSC745885(0.5-4μM；24小时)呈剂量依赖性增加annexin V阳性细胞,其差异呈剂量依赖性[1]。NSC745885(0.5-2μM；24或48小时)以剂量依赖的方式降低SAS细胞XIAP蛋白水平并增加蛋白水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SAS细胞来源于低分化的人鳞状细胞癌,培养时间：24、48或72小时,浓度：0.5μM、1μM、1.5μM、2μM、4μM。结果：SAS细胞生长呈时间和剂量依赖性下降。凋亡分析[1]细胞系：SAS细胞来源于低分化的人鳞状细胞癌,培养时间：24小时,浓度：0.5μM,1μM,1.5μM,2μM,4μM。结果：SAS细胞生长呈时间和剂量依赖性下降。Western Blot分析[1]细胞系：SAS细胞来源于低分化的人鳞状细胞癌,培养时间：24或48小时,浓度分别为0.5μM、1μM、1.5μM、2μM。

[体内研究]

NSC745885(腹腔注射；2 mg/kg；每日一次；10天)治疗与溶媒对照组相比显著减少肿瘤大小,并且显示出比阿霉素更高的安全性[1]。动物模型：8周龄NOD/SCID(节点CB17Prkdcscid/J)小鼠[1]剂量：2mg/kg给药：腹腔注射；2mg/kg；每日1次；10d结果：抑制体内移植瘤生长。

[参考文献]

[1]. Chen YW, et al.A novel compound NSC745885 exerts an anti-tumor effect on tongue cancer SAS cells in vitro and in vivo.PLoS One. 2014 Aug 15;9(8):e104703.

[2]. Tang SH, et al. Pharmacologic down-regulation of EZH2 suppresses bladder cancer in vitro and in vivo.Oncotarget. 2014 Nov 15;5(21):10342-55.

NSC745885物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₆N₂O₂S

[ 分子量 ]:
266.27

NSC745885

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