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尼莫司汀

尼莫司汀用途

尼莫司汀是一种亚硝基脲烷基化剂。尼莫司汀诱导细胞凋亡,并激活DNA损伤反应和MAPK信号。尼莫司汀具有抗癌作用,可用于癌症研究[1][2]。

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尼莫司汀名称

[ CAS 号 ]:
42471-28-3

[ 中文名 ]:
尼莫司汀

[ 英文名 ]:
Nimustine Hydrochloride

[中文别名 ]:

盐酸尼莫斯汀

[英文别名 ]:

EINECS 255-838-1
NIMUSTINE
MFCD01676942
Nimustina
Nimustin
Nimustinum [INN-Latin]
Nimustina [INN-Spanish]
Nimustine [INN]
Nimustinum

尼莫司汀生物活性

[ 描述 ]:

尼莫司汀是一种亚硝基脲烷基化剂。尼莫司汀诱导细胞凋亡,并激活DNA损伤反应和MAPK信号。尼莫司汀具有抗癌作用,可用于癌症研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

尼莫司汀(50μM；72-120 h)通过诱导细胞凋亡导致细胞死亡[1]。尼莫司汀(50μM；24-96 h)激活DNA损伤反应途径[1]。尼莫司汀(50μM；24-120 h)激活胶质瘤细胞中的MAPK信号[1]。凋亡分析[1]细胞系：LN-229细胞系浓度：50μM培养时间：72-120小时结果：时间依赖性诱导凋亡。Western Blot分析[1]细胞系：LN-229和胶质瘤细胞系浓度：50μM培养时间：24-120小时结果：诱导caspase-8和-9以及效应子caspase-3的裂解。ERK激酶和H2AX的磷酸化增加。JNK磷酸化降低

[体内研究]

尼莫司汀(15,每周4次,30 mg/kg,两次,间隔2周；静脉注射)有效抑制肿瘤生长,剂量越高越有效[2]。动物模型：患有实体FM3A肿瘤的雌性C3H/HeN小鼠[2]剂量：15和30 mg/kg给药：静脉注射；15(每周4次)和30 mg/kg(两次,间隔2周)结果：间歇大剂量注射比分批小剂量注射对肿瘤生长的抑制效果更好。

尼莫司汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.52g/cm3

[ 分子式 ]:
C₉H₁₃ClN₆O₂

[ 分子量 ]:
272.69200

[ 精确质量 ]:
272.07900

[ PSA ]:
113.57000

[ LogP ]:
1.77110

[ 外观性状 ]:
固体

尼莫司汀毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: YR8449000

CHEMICAL NAME :: Urea, N'-((4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl)-N-(2-chlo roethyl)-N-nitroso-

CAS REGISTRY NUMBER :: 42471-28-3

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0685903

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 9

MOLECULAR FORMULA :: C9-H13-Cl-N6-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 272.73

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Unreported

DOSE :: 3 mg/kg

SEX/DURATION :: multigeneration

TOXIC EFFECTS :: Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - other developmental abnormalities

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Sister chromatid exchange

TEST SYSTEM :: Rodent - rat Cells - not otherwise specified

DOSE/DURATION :: 2 umol/L

REFERENCE :: MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 149,95,1985

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尼莫司汀安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T: Toxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37/39-45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 3

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
YR8450000

[ 海关编码 ]:
2933599090

尼莫司汀合成路线

详细合成路线

尼莫司汀上下游产品

尼莫司汀上游产品

尼莫司汀下游产品

尼莫司汀海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%