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4E2RCat

4E2RCat用途

4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂，IC₅₀值为13.5 μM。

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4E2RCat名称

[ CAS 号 ]:
432499-63-3

[ 中文名 ]:
4E2RCat

[ 英文名 ]:
4E2RCat

[英文别名 ]:

4E2RCat生物活性

[ 描述 ]:

4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50值为13.5 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 真核起始因子(eIF)

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 13.5 μM (eIF4E-eIF4G)[1]

[体外研究]

4E2RCat防止eIF4E(帽结合蛋白)和eIF4G(大型支架蛋白)之间的相互作用,抑制帽依赖性翻译。它显着降低人类冠状病毒229E(HCoV-229E)的复制,降低了感染细胞和细胞内和细胞外感染性病毒滴度的百分比。 4E2RCat以剂量依赖性方式抑制帽依赖性翻译。 4E2RCat禁止与帽相关的FF转换,但不禁止EMCV IRES驱动的Ren转换。 4E2RCat以剂量和时间依赖的方式抑制冠状病毒复制[1]。

[体内研究]

4E2RCat抑制体内蛋白质合成,而不是细胞死亡增加的结果[1]。

[细胞实验]

将L132细胞用12.5μM4E2RCat处理指定的时间并加工用于膜联蛋白V /碘化丙锭染色。为此，收集细胞培养基。用1mL PBS洗涤细胞，也收集细胞，并在200μL0.05％胰蛋白酶-EDTA中胰蛋白酶消化。将细胞与先前收集的上清液合并，并在2,000rpm和4℃下旋转2分钟。将细胞沉淀用2mL冷PBS洗涤，然后再旋转。第二次旋转后，将细胞沉淀重悬于100μL膜联蛋白V结合缓冲液中，加入碘化丙啶至终浓度为5μg/ mL。加入5μL膜联蛋白V-荧光素异硫氰酸酯后，将样品在室温下避光孵育15分钟并稀释。使用FACScan仪器[1]进行荧光激活细胞分选仪（FACS）分析。

[参考文献]

[1]. Cencic R, et al. Blocking eIF4E-eIF4G interaction as a strategy to impair coronavirus replication. J Virol. 2011 Jul;85(13):6381-9.

[相关活性小分子]

4E2RCat物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
659.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₄ClNO₄S₂

[ 分子量 ]:
455.934

[ 闪点 ]:
352.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
455.005280

[ LogP ]:
5.09

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.760

[ 储存条件 ]:
2-8℃

4E2RCat

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4E2RCat生物活性

4E2RCat物理化学性质

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