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布瑞西利

布瑞西利用途

Briciclib 是一种可溶于水的 ON 013100 衍生物，具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。

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布瑞西利名称

[ CAS 号 ]:
865783-99-9

[ 中文名 ]:
布瑞西利

[ 英文名 ]:
Briciclib

[英文别名 ]:

ON 014185
Briciclib

布瑞西利生物活性

[ 描述 ]:

Briciclib 是一种可溶于水的 ON 013100 衍生物,具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 真核起始因子(eIF)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

eIF4E[1]

[体外研究]

Briciclib具有靶向eIF4E的潜力。 Briciclib显示抑制套细胞白血病(EKO-1和MINO),乳腺癌(MCF7和MDA-MB-231),胃癌(AGS)和食道癌(OE19,OE33和FLO-1)癌细胞增殖的抑制活性GI50为9.8-12.2 nM,对正常内皮细胞无毒性。 Briciclib在8小时内剂量依赖性地降低乳腺癌和MCL癌细胞系中cyclin D1和c-Myc的表达[1]。

[参考文献]

[1]. Neel Jasani, et al. Abstract 1649: Potent anticancer activity of an orally bioavailable small molecule, ON 013100, and its water soluble derivative, briciclib, a clinical-stage eIF4E-targeted agent. Cancer Research. August 2015, Volume 75, Issue 15.

[相关活性小分子]

布瑞西利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
762.6±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₃O₁₀PS

[ 分子量 ]:
474.419

[ 闪点 ]:
415.0±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
474.074951

[ PSA ]:
156.01000

[ LogP ]:
0.89

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.578

[ 储存条件 ]:
-20℃

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布瑞西利生物活性

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