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4E1RCat

4E1RCat用途

4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂,能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用,IC50 值约为 4 μM。
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4E1RCat名称

[ CAS 号 ]:
328998-25-0

[ 中文名 ]:
4E1RCat

[ 英文名 ]:
4E1RCat

[英文别名 ]:

4E1RCat生物活性

[ 描述 ]:

4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂,能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用,IC50 值约为 4 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 真核起始因子(eIF)
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: ∼4 μM (eIF4E/eIF4G)[1]


[体外研究]

4E1RCat是eIF4E的抑制剂:eIF4GI相互作用,IC50为~4μM。 4E1RCat与eIF4E的结合也会干扰eIF4G和4E-BP的结合。 4E1RCat以帽依赖性方式抑制核糖体向mRNA的募集[1]。 4E1RCat阻断加帽的mRNA翻译,翻译由CDK1/CYCB1激活。在HeLa和U2OS细胞中,几乎所有有丝分裂和间期的新蛋白质合成都是帽依赖性的,并且对4E1RCat治疗敏感[2]。

[体内研究]

4E1RCat(15mg/kg,ip)影响小鼠中Pten +/-Eμ-Myc肿瘤的化学敏感性。 4E1RCat(15 mg/kg,ip)使Pten +/-Eμ-Myc和Tsc2 +/-Eμ-Myc淋巴瘤对阿霉素(Dxr)的细胞毒性作用敏感,4E1RCat靶向小鼠翻译[1]。

[细胞实验]

TSC2 +/-Eμ-Myc和Eμ-Myc淋巴瘤以增加浓度的多柔比星(Dxr)(范围从3.9 nM至250 nM)和4E1RCat(范围从78.13 nM)存在于96孔板中,以106细胞/ mL接种。以20:1或40:1的恒定比率,以10 000 nM)。二十四小时后,进行MTS测定。为此,将细胞增殖测定添加到板中,并将板进一步温育最多3小时,然后测量OD490。获得的值针对DMSO对照进行标准化[1]。

[动物实验]

小鼠[1]将1百万个次级Pten +/-Eμ-Myc,Tsc2 +/-Eμ-Myc或Eμ-Myc淋巴瘤细胞注射到6-8周龄雌性C57BL / 6小鼠的尾静脉中。当肿瘤可触及时,用雷帕霉素(每天4mg / kg,持续5天),4E1RCat(每天15mg / kg,持续5天)或阿霉素(一次10mg / kg)处理小鼠。通过腹膜内(ip)注射在5.2%PEG 400 / 5.2%吐温80中给予化合物。对于组合研究,每天腹膜内注射雷帕霉素或4E1RCat连续5天,在第2天给予阿霉素一次。每天触诊动物以监测肿瘤的发作。无肿瘤存活定义为肿瘤消失和再现之间的时间。使用对数秩检验分析数据以获得以Kaplan-Meier格式[1]呈现的统计学显着性。

[参考文献]

[1]. Cencic R, et al. Reversing chemoresistance by small molecule inhibition of the translation initiation complex eIF4F. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 18;108(3):1046-51.

[2]. Shuda M, et al. CDK1 substitutes for mTOR kinase to activate mitotic cap-dependent protein translation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 May 12;112(19):5875-82.


[相关活性小分子]

(-)-Silvestrol | 4EGI-1 | 4E2RCat | GCN2iB | 布瑞西利 | CCT020312

4E1RCat物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
764.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H18N2O6

[ 分子量 ]:
478.452

[ 闪点 ]:
416.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
478.116486

[ PSA ]:
116.57000

[ LogP ]:
6.28

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.712

[ 储存条件 ]:
-20℃

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