阿法替尼

阿法替尼用途

(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。

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阿法替尼名称

[ CAS 号 ]:
439081-18-2

[ 中文名 ]:
阿法替尼

[ 英文名 ]:
Afatinib (BIBW2992)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Afatinib
Tovok
Tomtovok
BIBW2992
Gilotrif
BIBW 2992

阿法替尼生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

研究领域 >> 其他

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[参考文献]

[1]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.

[2]. Wang XK, et al. Afatinib circumvents multidrug resistance via dually inhibiting ATP binding cassette subfamily G member 2 in vitro and in vivo. Oncotarget. 2014 Dec 15;5(23):11971-85.

[3]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

[4]. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.

阿法替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
676.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
100 - 102 °C

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₅ClFN₅O₃

[ 分子量 ]:
485.94

[ 闪点 ]:
363.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
485.162994

[ PSA ]:
88.61000

[ LogP ]:
3.59

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.668

[ 储存条件 ]:
-20°C

阿法替尼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 海关编码 ]:
2934999090

阿法替尼海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

阿法替尼相关知识

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