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SB 452533

SB 452533用途

SB452533是一种有效且选择性的TRPV1拮抗剂,pKb为7.8[1]。

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SB 452533名称

[ CAS 号 ]:
459429-39-1

[ 中文名 ]:
SB 452533,TRPV1拮抗剂

[ 英文名 ]:
SB 452533

SB 452533生物活性

[ 描述 ]:

SB452533是一种有效且选择性的TRPV1拮抗剂,pKb为7.8[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

SB 452533是HEK293细胞中克隆的重组大鼠TRPV1受体的有效拮抗剂,pKb为7.7,pIC50为7.0[1]。SB-452533减少CAMKK2和AMPK的磷酸化[2]。Western Blot分析[2]细胞系：骨骼肌(C2C12)细胞浓度：0、50、100、200和400μM培养时间：30分钟；结果：显著降低辣椒素诱导的AMPK和CAMKK2的磷酸化。

[体内研究]

辣椒素(Cap；小剂量2 mg/kg)显著降低博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化。SB-452533消除了小剂量上限的影响[3]。动物模型：BALB/c小鼠肺纤维化模型[3]剂量：2.5mg/kg给药：每天皮下注射药物治疗21天结果：SB-452533可消除Cap的作用(减少博莱霉素诱导的肺纤维化)。

[参考文献]

[1]. Harshad K Rami, et al. Discovery of small molecule antagonists of TRPV1. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jul 16;14(14):3631-4.

[2]. Parisa Vahidi Ferdowsi, et al. TRPV1 Activation by Capsaicin Mediates Glucose Oxidation and ATP Production Independent of Insulin Signalling in Mouse Skeletal Muscle Cells. Cells. 2021 Jun 21;10(6):1560.

[3]. Lin Ming Lu, et al. Effect of small dose capsaicin for treatment of pulmonary fibrosis in mice and its mechanism. Zhongguo Ying Yong Sheng Li Xue Za Zhi. 2020 May;36(3):216-222.

SB 452533物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₂BrN₃O

[ 分子量 ]:
376.29

[ 精确质量 ]:
375.09500

[ PSA ]:
47.86000

[ LogP ]:
4.68290

[ 储存条件 ]:
-20°C

SB 452533安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P501

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

SB 452533

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SB 452533合成路线

详细合成路线

SB 452533上下游产品

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