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ML192

ML192用途

ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。
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ML192名称

[ CAS 号 ]:
460331-61-7

[ 英文名 ]:
ML192

[英文别名 ]:

ML192生物活性

[ 描述 ]:

ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR55
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

ERK2

ERK1

PKCβII


[体外研究]

192毫升抑制 10μM L-α溶血磷脂酰肌醇 (LPI)或 1μM毫升186诱导的 β-arrestin转运,国际50值分别为0.70微米、0.29微米[1]192毫升显著抑制表达 全球定位系统的 U2OS公司细胞中 ERK1/2的磷酸化[1]。 ML192(0,10,30和 100µM)减弱了野生型 GPR55型受体细胞中的 PKCβII易位[1]。

[参考文献]

[1]. Kotsikorou E, et al. Identification of the GPR55 antagonist binding site using a novel set of high-potency GPR55 selective ligands. Biochemistry. 2013 Dec 31;52(52):9456-69.  

ML192物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C20H22N4O2S

[ 分子量 ]:
382.479

[ 精确质量 ]:
382.146332

[ LogP ]:
3.07

[ 折射率 ]:
1.664

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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