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氧化苏木精

氧化苏木精用途

Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂,IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化,Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。
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氧化苏木精名称

[ CAS 号 ]:
475-25-2

[ 中文名 ]:
氧化苏木精

[ 英文名 ]:
Hematein

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

氧化苏木精生物活性

[ 描述 ]:

Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂,IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化,Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

[ 靶点 ]

CKII:0.74 μM (IC50)

Akt

Wnt


[体外研究]

血红素(10-100μM;14天)抑制A427肺癌细胞中的细胞生长[1]。血红素(50和100μM;48小时)诱导A427肺癌细胞凋亡[1]。血红素(50和100μM;48小时)抑制CK2特异性Akt磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞系:A427(HTB-53)细胞系浓度:10-100μM孵育时间:14天结果:抑制细胞生长。细胞凋亡分析[1]细胞系:A427(HTB-53)细胞系浓度:50和100μM孵育时间:48小时结果:诱导A427肺癌细胞凋亡。蛋白质印迹分析[1]细胞系:A427(HTB-53)细胞系浓度:50和100μM孵育时间:48小时结果:抑制CK2特异性Akt磷酸化。

[体内研究]

血红素(腹膜内注射;50 mg/kg;每周两次,持续6周)抑制A427肺癌细胞异种移植物中的肿瘤生长[1]。动物模型:雌性无胸腺BALB/c裸鼠(6周龄)[1]剂量:50 mg/kg给药:腹腔注射;每周两次,持续6周结果:抑制A427肺癌细胞异种移植物中的肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Shirai, K., & Matsuoka, M. (1996). Structure and properties of hematein derivatives. Dyes and Pigments, 32(3), 159–169.

[2]. Hung MS, et al. Hematein, a casein kinase II inhibitor, inhibits lung cancer tumor growth in a murine xenograftmodel.Int J Oncol. 2013 Nov;43(5):1517-22.

氧化苏木精物理化学性质

[ 密度 ]:
1.77g/cm3

[ 沸点 ]:
753.1ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
180ºC

[ 分子式 ]:
C16H12O6

[ 分子量 ]:
300.26300

[ 闪点 ]:
289ºC

[ 精确质量 ]:
300.06300

[ PSA ]:
107.22000

[ LogP ]:
1.32960

[ 外观性状 ]:
暗棕色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
1.32E-17mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.765

[ 储存条件 ]:
2-8°C,干燥,密封

氧化苏木精MSDS

氧化苏木精毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DE3120000
CHEMICAL NAME :
Benz(b)indeno(1,2-d)pyran-9(6H)-one, 6a,7-dihydro-3,4,6a,10-tetrahydroxy-
CAS REGISTRY NUMBER :
475-25-2
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0093039
LAST UPDATED :
199701
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C16-H12-O6
MOLECULAR WEIGHT :
300.28
WISWESSER LINE NOTATION :
T C6 B566 FV LO GH&TT&J EQ JQ NQ OQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Cytogenetic analysis
TEST SYSTEM :
Rodent - hamster Ovary
DOSE/DURATION :
20 umol/L/5H (Continuous)
REFERENCE :
ENMUDM Environmental Mutagenesis. (New York, NY) V.1-9, 1979-87. For publisher information, see EMMUEG. Volume(issue)/page/year: 1,27,1979 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X6653 No. of Facilities: 25 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 2 No. of Employees: 760 (estimated) No. of Female Employees: 615 (estimated)
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氧化苏木精安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

氧化苏木精文献

The CAP1/Prss8 catalytic triad is not involved in PAR2 activation and protease nexin-1 (PN-1) inhibition.

FASEB J. 28(11) , 4792-805, (2014)

Serine proteases, serine protease inhibitors, and protease-activated receptors (PARs) are responsible for several human skin disorders characterized by impaired epidermal permeability barrier function...

Necrosis- and apoptosis-related Met cleavages have divergent functional consequences.

Cell Death Dis. 6 , e1769, (2015)

Upon activation by its ligand hepatocyte growth factor/scatter factor, the receptor tyrosine kinase Met promotes survival, proliferation, and migration of epithelial cells during embryogenesis. Deregu...

The Effects of a Selective CK2 Inhibitor on Anti-glomerular Basement Membrane Glomerulonephritis in Rats.

Biol. Pharm. Bull. 38 , 1345-51, (2015)

Protein kinase CK2 ("casein kinase II") is a protein serine/threonine kinase that plays critical roles in biological processes such as cell growth, cell cycle progression, and apoptosis. So far, we ha...


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