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曲普立定

曲普立定用途

曲普利啶是一种口服活性H1R拮抗剂。曲普利啶具有脊髓运动和感觉阻滞功能。曲普利啶可用于变应性鼻炎的研究[1][2][3]。
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曲普立定名称

[ CAS 号 ]:
486-12-4

[ 中文名 ]:
曲普立定

[ 英文名 ]:
triprolidine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

曲普立定生物活性

[ 描述 ]:

曲普利啶是一种口服活性H1R拮抗剂。曲普利啶具有脊髓运动和感觉阻滞功能。曲普利啶可用于变应性鼻炎的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 感染
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[体外研究]

三吡咯烷(成熟的人类树突状细胞)可以拮抗组胺H1并降低CD45的表达[1]。

[体内研究]

曲普利啶(292.81-1467.20μg/kg；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)对大鼠脊髓运动和感觉阻滞产生剂量依赖性效应[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(300-350 g)[2]剂量：292.81、488.02、733.60、1098.83和1467.20μg/kg给药：鞘内注射结果：引起剂量依赖性脊髓阻滞。

[参考文献]

[1]. Szeberényi JB, et, al. Inhibition of effects of endogenously synthesized histamine disturbs in vitro human dendritic cell differentiation. Immunol Lett. 2001 Apr 2;76(3):175-82.

[2]. Tzeng JI, et, al. Spinal sensory and motor blockade by intrathecal doxylamine and triprolidine in rats. J Pharm Pharmacol. 2018 Dec;70(12):1654-1661.

[3]. Deal DL, Chandrasurin P, Shockcor J, Minick DJ, Findlay JW, McNulty MJ. Disposition and metabolism of triprolidine in mice. Drug Metab Dispos. 1992 Nov-Dec;20(6):920-7.

曲普立定物理化学性质

[ 密度 ]:
1.061 g/cm3

[ 沸点 ]:
435.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
126-130°C

[ 分子式 ]:
C19H22N2

[ 分子量 ]:
278.39100

[ 闪点 ]:
217.1ºC

[ 精确质量 ]:
278.17800

[ PSA ]:
16.13000

[ LogP ]:
3.85540

[ 外观性状 ]:
晶体

[ 蒸汽压 ]:
6.16E-09mmHg at 25°C

曲普立定毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
UT5812000
CHEMICAL NAME :
Pyridine, 2-(1-(4-methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propenyl)- , (E)-
CAS REGISTRY NUMBER :
486-12-4
LAST UPDATED :
199801
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C19-H22-N2
MOLECULAR WEIGHT :
278.43

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human
DOSE/DURATION :
143 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - alteration of operant conditioning Behavioral - changes in psychophysiological tests
REFERENCE :
EJCPAS European Journal of Clinical Pharmacology. (Springer-Verlag New York, Inc., Service Center, 44 Hartz Way, Secaucus, NJ 07094) V.3- 1970- Volume(issue)/page/year: 47,331,1994 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA **
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
2700 mg/kg/90D-C
TOXIC EFFECTS :
Gastrointestinal - changes in structure or function of salivary glands Liver - fatty liver degeneration
REFERENCE :
TOXID9 Toxicologist. (Soc. of Toxicology, Inc., 475 Wolf Ledge Parkway, Akron, OH 44311) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 5,96,1985
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曲普立定安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37

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