< 生产厂家价格 >

雷拉地尔

雷拉地尔用途

Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。是一种可用于治疗神经性疼痛和其它慢性疼痛的潜在药物。

点击显示

雷拉地尔名称

[ CAS 号 ]:
496054-87-6

[ 中文名 ]:
雷拉地尔

[ 英文名 ]:
Radiprodil

[英文别名 ]:

UNII-5XGC17ZKUF
Radiprodil

雷拉地尔生物活性

[ 描述 ]:

Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。是一种可用于治疗神经性疼痛和其它慢性疼痛的潜在药物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

NMDA NR2B[1].

[体外研究]

与Radiprodil(10 nM)预孵育可在Aβ1-42,3NTyr10-Aβ和Aβ1-40存在下恢复长时程增强(LTP),但不能恢复AβpE3[2]。至于LTP,Radiprodil(10 nM)可逆转3NTyr-AβAβ1-40和Aβ1-42的突触毒性,但不能逆转AβpE3-42的突触毒性[2]。

[体内研究]

Radiprodil可以阻断Mg2 +不敏感变异体中的NMDA电流,其效力与没有Mg2 +的情况相似[3]。 Radiprodil在pH7.0时的效力高于pH7.6,表明即使在长期癫痫发作的酸性条件下,radiprodil也能保留阻断谷氨酸诱导的NMDA电流的能力[3]。

[参考文献]

[1]. Mony L, et al. Allosteric modulators of NR2B-containing NMDA receptors: molecular mechanisms and therapeutic potential. Br J Pharmacol. 2009 Aug;157(8):1301-17.

[2]. Rammes G, et al. The NMDA receptor antagonist Radiprodil reverses the synaptotoxic effects of different amyloid-beta (Aβ) species on long-term potentiation (LTP). Neuropharmacology. 2018 Sep 15;140:184-192.

[3]. Mullier B, et al. GRIN2B gain of function mutations are sensitive to radiprodil, a negative allosteric modulator of GluN2B-containing NMDA receptors. Neuropharmacology. 2017 Sep 1;123:322-331.

雷拉地尔物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₀FN₃O₄

[ 分子量 ]:
397.40

[ 精确质量 ]:
397.14400

[ PSA ]:
95.67000

[ LogP ]:
3.10320

[ 储存条件 ]:
2-8℃

雷拉地尔

雷拉地尔用途

雷拉地尔名称

雷拉地尔生物活性

雷拉地尔物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物