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HM03

HM03用途

HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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HM03名称

[ CAS 号 ]:
500565-15-1

[ 英文名 ]:
HM03

HM03生物活性

[ 描述 ]:

HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[ 靶点 ]

HSPA5


[体外研究]

HM03(0.1-50μM;72小时)在浓度为25μM的HCT116细胞中表现出超过50%的抑制作用[1]。与其他HSP70蛋白相比,HM03与HSPA5和HSPA9形成更多的结合相互作用[1]。从癌细胞活性和肿瘤抑制试验来看,HM03具有很好的抑制活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系:HCT116细胞浓度:0.1、1、10、25、50μM孵育时间:72小时结果:具有显著的抑制作用(25µM条件下存活率为18%)。

[参考文献]

[1]. Huang M, et al. Structure-based design of HSPA5 inhibitors: from peptide to small molecule inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(10):3044‐3050.

HM03物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H27ClN4O2

[ 分子量 ]:
499.43200

[ 精确质量 ]:
498.15900

[ PSA ]:
64.09000

[ LogP ]:
5.34630

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