JNJ-10229570

JNJ-10229570用途

JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。

点击显示

JNJ-10229570名称

[ CAS 号 ]:
524923-88-4

[ 中文名 ]:
JNJ-10229570

[ 英文名 ]:
JNJ-10229570

[英文别名 ]:

unii-n9ix402l35
JNJ-10229570

JNJ-10229570生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 270 nM (human MC1R), 200 nM (human MC5R)[1].

[体外研究]

JNJ-10229570剂量依赖性地抑制培养的原代人皮脂腺细胞中皮脂脂的产生。 JNJ-7818369抑制125I-NDP-α-MSH与表达人MC1R和MC5R的细胞的结合,IC50分别为270±120和200±50nM。用游离碱形式的化合物获得几乎相同的结果。两种形式的化合物与MC4R的结合是等效的,IC50为240±170nM。 JNJ-10229570处理的细胞在0.01μM时显示出强烈的脂质颗粒抑制作用,在0.05μM时完全抑制[1]。

[体内研究]

用移植到SCID小鼠上的人皮肤的JNJ-10229570局部治疗导致皮脂特异性脂质产生,皮脂腺大小和皮脂分化标记上皮-膜抗原(EMA)的表达显着降低。用0.05％JNJ-10229570局部治疗导致稳态和新合成的皮脂特异性脂质明显减少,对甘油三酯和胆固醇的影响较小[1]。

[动物实验]

小鼠[1]将移植到SCID小鼠上的人皮肤用载体或JNJ-10229570（0.05％）局部处理30天[1]。

[参考文献]

[1]. Eisinger M, et al. A melanocortin receptor 1 and 5 antagonist inhibits sebaceous gland differentiation and the production of sebum-specific lipids. J Dermatol Sci. 2011 Jul;63(1):23-32.

[相关活性小分子]

JNJ-10229570物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₉N₃O₂S

[ 分子量 ]:
389.47000

[ 精确质量 ]:
389.12000

[ PSA ]:
76.88000

[ LogP ]:
4.85040

[ 外观性状 ]:
浅黄色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

JNJ-10229570

JNJ-10229570用途

JNJ-10229570名称

JNJ-10229570生物活性

JNJ-10229570物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物