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ICI 89406

ICI 89406用途

ICI 89406 是选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1 adrenergic receptor) 的拮抗剂,适用于 PET 用正电子发射器标记。

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ICI 89406名称

[ CAS 号 ]:
53671-71-9

[ 中文名 ]:
N-[2-[[3-(2-氰基苯氧基)-2-羟基丙基]氨基]乙基]-N'-苯基脲

[ 英文名 ]:
ICI 89406

[英文别名 ]:

Ici 89 406

ICI 89406生物活性

[ 描述 ]:

ICI 89406 是选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1 adrenergic receptor) 的拮抗剂,适用于 PET 用正电子发射器标记。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

动物模型：大鼠[2]。剂量：0.6、5或50 mg/kg。给药：口服(5或50 mg/kg),静脉注射(5 mg/kg),静脉注射0.6(0.6 mg/kg)(药代动力学分析)。结果：口服5mg/kg尿、粪排泄量分别占5.8±0.7%和96.4±2.1%。50mg/kg尿粪排泄量分别占14.0±4.0%和78.4±2.4%。尿液中未改变的药物和代谢物的比例与剂量无关。在剂量为5mg/kg后,未改变的药物占粪便成分的81.6%,但这一比例下降到47.8%。

[参考文献]

[1]. Marilyn P Law, et al. Are [O-methyl-11C]derivatives of ICI 89,406 beta1-adrenoceptor selective radioligands suitable for PET? Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2008 Jan;35(1):174-85.

[2]. B Costall, et al. Changes in dopamine receptor status after denervation or chronic receptor stimulation [proceedings]. Br J Pharmacol. 1979 Jul;66(3):492P-493P.

ICI 89406物理化学性质

[ 密度 ]:
1.25 g/cm3

[ 沸点 ]:
575ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
155-156 °C

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂N₄O₃

[ 分子量 ]:
354.40300

[ 闪点 ]:
301.5ºC

[ 精确质量 ]:
354.16900

[ PSA ]:
106.41000

[ LogP ]:
2.56408

[ 折射率 ]:
1.613

[ 储存条件 ]:
2-8°C

ICI 89406安全信息

[ 海关编码 ]:
2926909090

ICI 89406合成路线

详细合成路线

ICI 89406上下游产品

ICI 89406上游产品

ICI 89406下游产品

ICI 89406海关

[ 海关编码 ]: 2926909090

[ 中文概述 ]:
2926909090 其他腈基化合物. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
HS:2926909090 other nitrile-function compounds VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%