WF-536

WF-536用途

WF-536是Rho相关的含有蛋白激酶(ROCK)的螺旋线圈的口服活性抑制剂。WF-536具有抗肿瘤转移活性。WF-536可用于癌症研究[1]。
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WF-536名称

[ CAS 号 ]:
539857-64-2

[ 英文名 ]:
WF-536

WF-536生物活性

[ 描述 ]:

WF-536是Rho相关的含有蛋白激酶(ROCK)的螺旋线圈的口服活性抑制剂。WF-536具有抗肿瘤转移活性。WF-536可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[体外研究]

WF-536(1、3、10、30、100μM)抑制 LLC公司细胞的侵袭和迁移以及内皮细胞在 Matrigel公司上的侵袭、迁移和毛细管样管的形成,在这两种细胞类型下均无细胞毒性或抗增殖作用[1]。 细胞迁移试验[1]细胞系：LLC细胞,人脐静脉内皮细胞浓度：1、3、10、30μM培养时间：6小时(肿瘤细胞)、4小时(内皮细胞)结果：显著抑制LLC细胞迁移,10和30μM时的抑制率分别为23%和44%。细胞侵袭试验[1]细胞系：LLC细胞,人脐静脉内皮细胞浓度：1、3、10、30μM孵育时间：18小时结果：显示LLC细胞侵袭受到显著的浓度依赖性抑制。细胞增殖测定[1]细胞系：LLC细胞,人脐静脉内皮细胞浓度：1、30、100μM培养时间：24、48、72和96小时结果：1-30μM对培养96小时的增殖没有显著影响,尽管在100μM时48小时内增殖有所下降。

[体内研究]

WF-536型(口服；0.3-3 mg/kg/天；持续 28天)抑制小鼠 刘易斯肺癌 (LLC)转移和 LLC公司诱导的血管生成[1]。 动物模型：C57BL/6小鼠(雄性,6周龄)[1]剂量：0.3、1、3 mg/kg给药：口服；每日的结果：以剂量依赖性方式(0.3-3 mg/kg)显著减少LLC肺转移集落的数量。

[参考文献]

[1]. Nakajima, Masahide et al. Wf-536 prevents tumor metastasis by inhibiting both tumor motility and angiogenic actions. European journal of pharmacology vol. 459,2-3 (2003): 113-20.  

WF-536物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H16ClN3O

[ 分子量 ]:
277.75

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