WF-516
WF-516用途
Wf-516 是一种 5-HT reuptake 的抑制剂，同时为 5-HT1A 和 5-HT2A 受体拮抗剂，对人体 5-HT1A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 5 nM 和 40 nM，具有抗抑郁作用。
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WF-516名称
WF-516生物活性
[ 描述 ]:
Wf-516 是一种 5-HT reuptake 的抑制剂,同时为 5-HT1A 和 5-HT2A 受体拮抗剂,对人体 5-HT1A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 5 nM 和 40 nM,具有抗抑郁作用。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Ki: 5 nM (Human 5-HT1A receptor), 40 nM (Human 5-HT2A receptor)[1]
[体外研究]
Wf-516对大鼠海马和中缝核中5-HT1A受体具有高亲和力,Ki分别为8.1 nM和7.9 nM [2]。
[体内研究]
Wf-516(0.5mg/kg,iv)不诱导5-HT神经元的激发活性的任何变化,但显着阻断8-OHDPAT(5-HT自身受体激动剂)的抑制作用70％。与对照组相比,抑制DRN放电活性与不同剂量LSD之间的完全剂量-反应关系显示Wf-516预处理大鼠右侧有显着的四倍移位(ED50 = 32.4±1.0μg/ kg)(ED50 = 7.5±1.2μg/ kg)。在静脉内施用连续剂量的1.25mg/kg Wf-516(至多10mg/kg)后,微离子电渗疗法施用5-HT的效果延长并且在7.5mg/kg时达到统计学显着性。在该剂量下,RT50值增加53％,并且在使用的最高剂量10mg/kg Wf-516时增加75％[1]。与基线相比,向这些5,7-DHT处理的大鼠口服施用30mg/kg Wf-516诱导海马中BPND显着降低,但在中缝核中未观察到BPND的额外降低。 Wf-516在海马和中缝核中的口服ED50值分别为5.3 mg/kg和4.2 mg/kg [2]。
[动物实验]
在分级剂量的Wf-516（仅载体，1,3,10,30和100mg / kg）和口服和腹膜内预处理后约5小时和30分钟对每只大鼠进行一系列6和5次动态PET扫描。吲哚洛尔（仅载体，1,3,10和30mg / kg）。接受Wf-516（n = 4）和吲哚洛尔（n = 3）的相同个体大鼠的扫描分别进行超过2周和1周。为了研究氟伏沙明诱导的内源性5-HTs增加对5-HT1A测量的影响，对于在吲哚洛尔治疗前30分钟口服30 mg / kg氟伏沙明溶于0.5％HPMC的大鼠也进行了PET成像。受体占有率。
[参考文献]
[相关活性小分子]
WF-516物理化学性质
[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
683.7±65.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C25H25Cl2N3O4
[ 分子量 ]:
502.390
[ 闪点 ]:
367.3±34.3 °C
[ 精确质量 ]:
501.122223
[ LogP ]:
3.60
[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.616
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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