M 50054

M 50054用途

M50054是一种有效的凋亡抑制剂。M50054抑制依托泊苷诱导的U937细胞caspase-3激活,IC50为79μg/mL。M50054不直接抑制caspase-3的酶活性。M50054可用于研究抗Fas抗体诱导的肝炎和化疗诱导的脱发[1]。

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M 50054名称

[ CAS 号 ]:
54135-60-3

[ 英文名 ]:
M 50054

[英文别名 ]:

2,2'-methylenedicyclohexane-1,3-dione
2,2'-methanediyl-bis-cyclohexane-1,3-dione
2,2'-methylenebis(1,3-cyclohexanedione)
2,2'-Methandiyl-bis-cyclohexan-1,3-dion
Bis-(2.6-dioxo-cyclohexyl)-methan
Apoptosis Inhibitor
2,2'-methylenebis(cyclohexane-1,3-dione)

M 50054生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

M50054通过依托泊苷以剂量依赖性方式抑制caspase-3的激活。M50054对依托泊苷诱导的U937细胞caspase-3激活的IC50值为79μg/mL。然而,M50054在高达1000μg/mL的所有浓度下都不会直接抑制caspase-3的酶活性[1]。M50054(1-300μg/mL)以剂量依赖性方式抑制可溶性人Fas配体诱导的表达人Fas的WC8细胞死亡,IC50为67μg/mL[1]。M50054(30-300μg/mL)以剂量依赖性的方式抑制依托泊苷(10μg/mL)诱导的U937细胞死亡,M50054对依托泊苷诱导的U937细胞死亡的IC50值为130μg/mL。M50054对依托泊苷诱导的U937细胞DNA断裂的IC50值为54μg/mL[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：表达人Fas的WC8细胞浓度：1,3,10,30,100,300μg/mL孵育时间：预孵育30min结果：抑制可溶性人Fas配体诱导表达人Fas的WC8细胞死亡,IC50为67μg/mL。

[体内研究]

M50054(10-300 mg/kg；抗Fas抗体注射前30分钟口服)以剂量依赖性方式抑制丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶的升高[1]。M50054(局部治疗；从出生后第5天开始每天给药,到第14天结束)显著改善脱发(脱发)症状[1]。动物模型：雌性BALB/c小鼠[1]剂量：10、30、100或300 mg/kg给药：以10 mL/kg的体积口服给药结果：以剂量依赖性方式抑制丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶的升高。在100 mg/kg和300 mg/kg剂量下,这些参数显著改善。动物模型：5日龄SD大鼠[1]剂量：给药：5日龄大鼠头部和背部局部应用,每天一次,连续10天结果：与对照组相比,整个观察期内脱发评分显著降低。

[参考文献]

[1]. T Tsuda, et al. Inhibitory effect of M50054, a novel inhibitor of apoptosis, on anti-Fas-antibody-induced hepatitis and chemotherapy-induced alopecia. Eur J Pharmacol.2001 Dec 14;433(1):37-45.

M 50054物理化学性质

[ 密度 ]:
1.227 g/cm3

[ 沸点 ]:
461.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₆O₄

[ 分子量 ]:
236.26400

[ 闪点 ]:
199ºC

[ 精确质量 ]:
236.10500

[ PSA ]:
68.28000

[ LogP ]:
1.25310

[ 折射率 ]:
1.52

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

M 50054MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

M 50054安全信息

[ 海关编码 ]:
2914299000

M 50054合成路线

详细合成路线

M 50054上下游产品

M 50054上游产品

M 50054下游产品

M 50054海关

[ 海关编码 ]: 2914299000

[ 中文概述 ]:
2914299000. 其他不含其他含氧基的环烷酮、环烯酮或环萜烯酮. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:5.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装

[ Summary ]:
2914299000. other cyclanic, cyclenic or cyclotherpenic ketones without other oxygen function. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:5.5%. General tariff:30.0%