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米托萘胺

米托萘胺用途

米托那非(NSC 300288)是一种细胞抑制剂。米托那非通过插层与双链DNA结合,并抑制DNA和RNA合成。米托那非是一种抗肿瘤药物,可用于癌症研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病[1][2][3]。

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米托萘胺名称

[ CAS 号 ]:
54824-17-8

[ 中文名 ]:
米托萘胺

[ 英文名 ]:
1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione,2-[2-(dimethylamino)ethyl]-5-nitro-

[英文别名 ]:

Mitonafidum [INN-Latin]
Mitonafida [INN-Spanish]
M 4212 (Pharmaceutical)
N-(2-(Dimethylamino)ethyl)-3-nitronaphthalimide
M-4212
Mitonafide

米托萘胺生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[ 靶点 ]

DNA and RNA synthesis[1]

[体外研究]

米托那非抑制DNA和RNA合成,并诱导中国仓鼠卵巢细胞DNA单链断裂[1]。在厌氧条件下,米托那非与大鼠肝微粒体和NADPH孵育会形成一种被鉴定为5-氨基米托那菲的代谢产物[2]。米托那非(25,50μM,1小时)诱导L1210细胞DNA的单链断裂[2]。米托那非(10-100μM)在HOP-62肺细胞系中显示出细胞毒性作用[4]。细胞活力测定[6]细胞系：SK-OV-3、HepG2、A-549、T-24、SMMC-7721、HL-7702浓度分别为0-100μM。培养时间：48小时结果：抑制细胞活力,IC50值为6.26、10.88、7.94、5.01、6.94、8.51μM。

[体内研究]

米托那非(0.5和1 mg/kg,腹腔注射,1-7天)在携带S-180的小鼠中显示出抗肿瘤效力[4]。米托那非(5 mg/kg,腹腔注射,每天两次)在HepG2异种移植模型中显示出抗癌活性[6]。米托那非(单次腹腔注射,携带S-180的小鼠)的LD50值为10.0 mg/kg[5]。动物模型：携带S-180的小鼠[4]剂量：0.5 mg/kg和1 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)1-7天结果：中位生存时间增加。动物模型：HepG2异种移植模型[6]剂量：5 mg/kg给药：腹腔注射(i.p.),每天两次。结果：肿瘤相对增加率(T/C)值为28.8%。

[参考文献]

[1]. Llombart M, et al. Phase I study of mitonafide in solid tumors. Invest New Drugs. 1992 Aug;10(3):177-81.

[2]. inha BK, et al. Mechanism of DNA strand breaks by mitonafide, an imide derivative of 3-nitro-1,8-naphthalic acid. Biochem Pharmacol. 1985 Nov 1;34(21):3845-52.

[3]. Rosell R, et al. Phase I study of mitonafide in 120 hour continuous infusion in non-small cell lung cancer. Invest New Drugs. 1992 Aug;10(3):171-5.

[4]. Samanta S, et al. Antitumor activity of Nitronaphthal-NU, a novel mixed-function agent. J Exp Ther Oncol. 2005;5(1):15-22.

[5]. Pain A, et al. Evaluation of naphthalmustine, a nitrogen mustard derivative of naphthalimide as a rationally-designed anticancer agent. J Exp Clin Cancer Res. 2003 Sep;22(3):411-8.

[6]. Xin M, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 3-nitro-1,8-naphthalimides as potential antitumor agents. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Apr 15;30(8):127051.

米托萘胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.384g/cm3

[ 沸点 ]:
496.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₅N₃O₄

[ 分子量 ]:
313.30800

[ 闪点 ]:
254.3ºC

[ 精确质量 ]:
313.10600

[ PSA ]:
88.13000

[ LogP ]:
1.94570

[ 折射率 ]:
1.667

[ 储存条件 ]:
2-8°C

米托萘胺毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: QK5650000

CHEMICAL NAME :: Naphthalimide, 2-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-nitro-

CAS REGISTRY NUMBER :: 54824-17-8

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 6

MOLECULAR FORMULA :: C16-H15-N3-O4

MOLECULAR WEIGHT :: 313.34

WISWESSER LINE NOTATION :: T666 1A M CVNVJ D2N1&1 HNW

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 6500 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Tumorigenic - active as anti-cancer agent

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 10000 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Tumorigenic - active as anti-cancer agent

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Mutation test systems - not otherwise specified

TEST SYSTEM :: Rodent - mouse Ascites tumor

DOSE/DURATION :: 4 mg/L

REFERENCE :: CCPHDZ Cancer Chemotherapy and Pharmacology. (Springer-Verlag New York, Inc., Service Center, 44 Hartz Way, Secaucus, NJ 07094) V.1- 1978- Volume(issue)/page/year: 4,61,1980

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米托萘胺安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

米托萘胺上下游产品

米托萘胺上游产品

米托萘胺下游产品

米托萘胺海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%