WAY-181187 hydrochloride

WAY-181187 hydrochloride用途

WAY-181187(SAX-187)盐酸盐是一种强效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM[1]。WAY-181187盐酸盐作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[2]。
点击显示

WAY-181187 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
554403-08-6

[ 英文名 ]:
WAY-181187 hydrochloride

[英文别名 ]:

WAY-181187 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

WAY-181187(SAX-187)盐酸盐是一种强效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM[1]。WAY-181187盐酸盐作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT6 Receptor:2.2 nM (Ki)

5-HT6 Receptor:6.6 nM (EC50)


[体外研究]

WAY-181187(1和10μM)盐酸盐可增强 ERK1/2的激活。WAY-181187盐酸盐还可提高 Fyn激酶活性[2]

[体内研究]

WAY-181187(3-30 mg/kg,皮下注射)盐酸盐的急性给药显着增加细胞外 GABA浓度,而不改变大鼠额叶皮质中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。 此外,WAY-181187(30 mg/kg,皮下注射)盐酸盐可适度但显着降低皮质多巴胺和 5-HT水平[1] 动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280-350 g[1]剂量：3、10或30 mg/kg给药：皮下注射。结果：显著增加细胞外GABA浓度,但不改变谷氨酸或去甲肾上腺素水平。

[参考文献]

[1]. Lee E Schechter, et al. Neuropharmacological Profile of Novel and Selective 5-HT6 Receptor Agonists: WAY-181187 and WAY-208466. Neuropsychopharmacology. 2008 May;33(6):1323-35.  

[2]. Teresa Riccioni, et al. ST1936 Stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn Kinase Through a Full Activation of Cloned Human 5-HT6 Receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):8-14.  

WAY-181187 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H14Cl2N4O2S2

[ 分子量 ]:
417.33

[ 精确质量 ]:
415.99400

[ PSA ]:
119.01000

[ LogP ]:
5.32520

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

本网页内容来自不同专业数据源，如对内容有疑义，欢迎联系service1@chemsrc.com。

[WAY-181187 hydrochloride]化源网提供WAY-181187 hydrochlorideCAS号554403-08-6，WAY-181187 hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询WAY-181187 hydrochloride上化源网，专业又轻松。>>电脑版：WAY-181187 hydrochloride

标题：【WAY-181187 hydrochloride】WAY-181187 hydrochloride CAS号:554403-08-6【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/554403-08-6_309098.html