PIT,Purinergic P2Y受体配体

PIT,Purinergic P2Y受体配体用途

PIT(2,2'-吡啶基对甲苯磺酸酯)是P2Y1受体的选择性非竞争性拮抗剂,其IC50值为0.14μM。PIT拮抗P2Y1受体信号传导而不影响核苷酸结合。PIT是一些平滑肌中代谢型嘌呤受体(P2Y家族)对ATP反应的不可逆拮抗剂。PIT可用于慢性支气管炎和哮喘的研究[1][2][3]。

点击显示

PIT,Purinergic P2Y受体配体名称

[ CAS 号 ]:
56583-49-4

[ 中文名 ]:
PIT,Purinergic P2Y受体配体

[ 英文名 ]:
PIT

[英文别名 ]:

2,2'-pyridylisatogen tosylate
PIT

PIT,Purinergic P2Y受体配体生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

P2Y1 Receptor:0.14 μM μM (IC50)

[体外研究]

PIT(0.1-10μM)非竞争性和剂量依赖性地减弱人P2Y1受体信号传导,IC50值为0.14μM[1]。PIT(0.1-10μM)完全阻断2-MeSADP的激动剂活性[1]。PIT(1 nM-10μM)剂量依赖性地抑制激动剂2-MeSADP诱导的肌醇磷酸的积累[1]。PIT(1nM-10μM)剂量依赖性阻断内源性激动剂ADP诱导的P2Y1受体信号传导[1]。PIT(0.1-3μM)使ATP反应增加2-5倍,而较高浓度(3-100μM)抑制ATP介导的内向电流,IC50值为13.2μM[2]。PIT显示出对一系列膜受体的低亲和力,包括：α1、α2-肾上腺素受体、5-HT1A、5-HT1B、5-HT2、5-HT3、D1、D2、毒蕈碱、中枢苯二氮卓类、H1、μ-阿片类、二氢吡啶和蝙蝠拍素受体,pKi值<5[2]。PIT显示出对腺苷(A1)受体的亲和力,pKi值为5.3[2]。PIT(12.5-50μM)不可逆地拮抗豚鼠分离的盲肠带中ATP的松弛[2]。

[体内研究]

PIT(10mg/kg；腹腔注射；持续5天)可显著保护白质和皮质板损伤,使其免受S-溴-碘二亚胺注射诱导的强直性和强直性惊厥小鼠的损伤[3]。

PIT,Purinergic P2Y受体配体物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₆N₂O₅S

[ 分子量 ]:
396.41600

[ 精确质量 ]:
396.07800

[ PSA ]:
121.46000

[ LogP ]:
4.19030

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥

PIT,Purinergic P2Y受体配体

PIT,Purinergic P2Y受体配体用途

PIT,Purinergic P2Y受体配体名称

PIT,Purinergic P2Y受体配体生物活性

PIT,Purinergic P2Y受体配体物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

热门化合物