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4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺用途

4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)-N-methylbenzenamine是一种有效的淀粉样蛋白显像剂,其与淀粉样蛋白 Amyloid-β (1-40) 结合的 KD 值为1.7nM。

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4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺名称

[ CAS 号 ]:
566169-98-0

[ 中文名 ]:
4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺

[ 英文名 ]:
4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)-N-methylbenzenamine

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺生物活性

[ 描述 ]:

4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)-N-methylbenzenamine是一种有效的淀粉样蛋白显像剂,其与淀粉样蛋白 Amyloid-β (1-40) 结合的 KD 值为1.7nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β淀粉样蛋白

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.7 nM (Amyloid-β)[1]

[体内研究]

Alzhermer's Disease(AD)是一种以记忆丧失和其他认知缺陷为特征的神经退行性疾病。在治疗前量化淀粉样蛋白负荷的能力对于这类药物的有效开发至关重要[2]。对照小鼠和狒狒的脑进入对于4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺是高的。用4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺染色AD前额皮层组织切片表明该化合物与淀粉样蛋白斑和脑血管淀粉样蛋白的选择性结合。该化合物的令人鼓舞的性质支持该衍生物的选择,以进一步评估脑淀粉样蛋白-β沉积的人类受试者研究。 4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺的脑放射性浓度(％ID-kg/g)在小鼠和狒狒中非常相似(0.21对0.27)。尽管清除率的等级顺序在小鼠和狒狒中相似,但狒狒脑中的放射性清除速率要慢于小鼠脑。利用非放射性标记的荧光4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺的组织染色结果与BTA-1报道的相似。淀粉样蛋白斑和脑血管淀粉样蛋白均以4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺染色,其方式类似于用淀粉样蛋白-β抗体染色的连续切片,观察到相对较少的组织背景染色[1] ]。

[动物实验]

小鼠[1]研究在雌性Swiss-Webster小鼠（23-35g）中进行。将小鼠注射到侧尾静脉中，含有0.37-3.7MBq（10-100μCi）的高比活性（> 7.4GBq /μmol）11C-4-（6-溴-2-苯并噻唑基）-N-甲基苯胺在<0.10mL的93％等渗盐水和7％乙醇的溶液中。在心脏穿刺后通过心脏切除麻醉小鼠并杀死小鼠，以在注射后2或30分钟获得动脉血样。快速切除小鼠脑并将其分成小脑和剩余的全脑（包括脑干）部分。在γ井计数器中计数脑样品，并且相对于从注射溶液制备的11C标准品，将计数衰减校正至注射时间，以确定样品中的注射剂量百分比（％ID）。称量脑样品以确定每克组织的注射剂量百分比（％ID / g），并将该量乘以全身体重（以kg计）以确定体重标准化放射性浓度[（％ID-kg））/ g]每个组织样本[1]。

[参考文献]

[1]. Mathis CA, et al. Synthesis and evaluation of 11C-labeled 6-substituted 2-arylbenzothiazoles as amyloid imaging agents. J Med Chem. 2003 Jun 19;46(13):2740-54.

[2]. Klunk W, et al. Amyloid imaging as a surrogate marker for efficacy of anti-amyloid therapies.

[相关活性小分子]

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₁BrN₂S

[ 分子量 ]:
319.22

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺

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4-(6-溴-2-苯并噻唑基)-N-甲基苯胺物理化学性质

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