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人参皂苷Re

人参皂苷Re用途

Ginsenoside Re 是一种 Panax notoginseng 提取物。 Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。
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人参皂苷Re名称

[ CAS 号 ]:
52286-59-6

[ 中文名 ]:
人参皂苷Re

[ 英文名 ]:
Ginsenoside Re

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

人参皂苷Re生物活性

[ 描述 ]:

Ginsenoside Re 是一种 Panax notoginseng 提取物。 Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β淀粉样蛋白
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
天然产物 >> 类固醇
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Aβ1-40

Aβ1-42

NF-κB

JNK


[体外研究]

人参皂苷Re是一种着名的中药,它可以降低β位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶1(BACE1)的mRNA和蛋白水平,并抑制N2a/APP695细胞中的BACE1活性。人参皂苷Re还显着增加PPARγ蛋白和mRNA水平。为了防止人参皂苷Re对N2a/APP695细胞具有细胞毒性作用,首先通过MTT测定确定细胞活力。用递增浓度的人参皂苷Re(0-200μM)处理N2a/WT和N2a/APP695细胞24小时。低于100μM的人参皂苷Re浓度不影响N2a/WT和N2a/APP695细胞的活力,而150μM人参皂苷Re浓度显着降低N2a/WT和N2a/APP695细胞的存活率。与人参皂苷Re在200μM浓度下孵育24小时分别使N2a/WT和N2a/APP695细胞的存活率降低15.58%和26.82%。这些数据表明,人参皂甙Re处理在0-100μM范围内24小时对N2a/WT和N2a/APP695细胞是安全的(P> 0.05)[1]。

[体内研究]

人参皂甙Re通过抑制JNK和NF-κB活化来降低3T3-L1脂肪细胞和高脂饮食(HFD)大鼠的胰岛素抵抗[2]。以20mg/kg的剂量腹膜内注射脂多糖(LPS)对小鼠是致命的,并且70%至80%的小鼠在60小时内死亡。然而,用Rg1或人参皂苷Re预处理小鼠以剂量依赖性方式增加其存活率。随着Rg1或人参皂苷Re的剂量从2.5mg/kg增加至5mg/kg,存活率从60%升高至90%(Rg1)或从30%升高至40%(人参皂苷Re)。与用等剂量的人参皂苷Re处理的小鼠的80%存活率相比,以10mg/kg的最小剂量施用Rg1的所有小鼠都免于死亡。为了保护所有小鼠,需要20mg/kg人参皂苷Re。为了研究Rg1和人参皂苷Re的抗炎潜力,将1mg/kg Rg1或人参皂苷Re注射到大鼠中,然后用LPS攻击动物。注射过程本身导致每组中瞬时应力引起的体温升高~1.2℃。此后,未经预处理的LPS攻击的大鼠发展出强烈的双相发热,第一峰在2小时达到~1.5℃,第二峰在4小时达到1.8℃。相反,Rg1-,人参皂苷Re-和TAK-242-处理组的温度变化在2小时仅为0.9,1.2和0.8℃,在4小时时分别为1.3,1.4和1.0℃。用Rg1,人参皂苷Re或TAK-242预处理可显着减弱LPS诱导的体温变化[3]。

[细胞实验]

为了探索人参皂苷Re对N2a / APP695细胞的细胞毒性作用,使用MTT测定评估细胞增殖。用增加剂量的人参皂苷Re(0,25,50,100,150和200μM)处理细胞24小时。在处理后进行MTT测定。将细胞在37℃下与溶解在新鲜完全培养基中的0.5mg / mL MTT一起温育4小时。将深蓝色甲crystals晶体溶解在DMSO中,并使用630nm的参考波长和490nm的测试波长在酶标仪上测量吸光度。数据表示为活细胞与对照的平均百分比[1]。

[动物实验]

小鼠[3]为了检查Rg1和人参皂苷Re对LPS诱导的致死率的预防作用,将6-8周龄BALB / c小鼠随机分配到7组,每组10只小鼠。将小鼠不加处理或皮下注射2.5,5,10或20mg / kg Rg1,20mg / kg人参皂苷Re或5mg / kg TAK-242,每次30分钟,然后用LPS攻击。 (20 mg / kg)15分钟后。为了测试Rg1和人参皂苷Re对LPS诱导的致死率的治疗效果,将BALB / c小鼠分成5组,每组10只小鼠。给小鼠腹膜内(ip)注射20mg / kg LPS。 15分钟后,以30分钟的间隔向小鼠皮下注射10mg / kg Rg1,20mg / kg人参皂苷Re或5mg / kg TAK-242 3次或未处理。存活率记录为60小时。大鼠[3] Sprague Dawley大鼠静脉内给予盐水溶液,1mg Rg1 / kg体重(1mg / kg Rg1),1mg / kg人参皂苷Re或1mg / kg TAK-242。 15分钟后,用2.5μg/ kg LPS攻击大鼠。在给药之前和之后测量体温。使用ProCyte Dx自动血细胞分析仪在指定的时间点收集具有EDTA的抗凝血样用于白细胞(WBC)计数。在药物注射后4小时收集另外的血液样品并用于制备血清以分析促炎介质。通过蛋白质印迹试验检测促炎细胞因子反应。

[参考文献]

[1]. Cao G, et al. Ginsenoside Re reduces Aβ production by activating PPARγ to inhibit BACE1 in N2a/APP695 cells. Eur J Pharmacol. 2016 Dec 15;793:101-108.

[2]. Zhang Z, et al. Ginsenoside Re reduces insulin resistance through inhibition of c-Jun NH2-terminal kinase and nuclear factor-kappaB. Mol Endocrinol. 2008 Jan;22(1):186-95.

[3]. Su F, et al. Protective effect of ginsenosides Rg1 and Re on lipopolysaccharide-induced sepsis by competitive binding to Toll-like receptor 4. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Sep;59(9):5654-63.


[相关活性小分子]

吡唑蒽酮(SP600125) | BAY 11-7082 | 吡咯烷二硫代甲酸铵 | SN50 | 雷公藤内酯醇 | 4-甲基-N1-(3-苯基丙基)-1,2-苯二胺 | 紫草素 | JNK-IN-8 | (2E)-3-[[4-叔丁基苯基]磺酰基]-2-丙烯腈 | 4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺 | β-淀粉状蛋白25-35 | 楝酰胺 | (-)-DHMEQ | 双氢青蒿素 | 番茄碱

人参皂苷Re物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1011.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
202 °C(dec.)

[ 分子式 ]:
C48H82O18

[ 分子量 ]:
947.154

[ 闪点 ]:
565.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
946.550110

[ PSA ]:
298.14000

[ LogP ]:
4.75

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.611

[ 储存条件 ]:
2-8°C

人参皂苷ReMSDS

人参皂苷Re毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
LY9536700
CHEMICAL NAME :
Ginsenoside RE
CAS REGISTRY NUMBER :
52286-59-6
LAST UPDATED :
199312
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C48-H82-O18
MOLECULAR WEIGHT :
947.30

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
405 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 25,539,1975
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
>1500 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
SYHJAM Saengyak Hakhoechi. Journal of the Society of Pharmacognosy. (Hanguk Saengyak Hakhoe, c/o Natural Products Institute, Seoul National Univ., 28 Yunkeon-Dong, Chong-ro-ku, Seoul 110, Korea) 1970- Volume(issue)/page/year: 10,61,1979
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
130 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
SYHJAM Saengyak Hakhoechi. Journal of the Society of Pharmacognosy. (Hanguk Saengyak Hakhoe, c/o Natural Products Institute, Seoul National Univ., 28 Yunkeon-Dong, Chong-ro-ku, Seoul 110, Korea) 1970- Volume(issue)/page/year: 10,61,1979
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人参皂苷Re安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
LY9536700

人参皂苷Re合成路线

人参皂苷Re上下游产品

人参皂苷Re文献

Development of a secondary antibody thio-functionalized microcantilever immunosensor and an ELISA for measuring ginsenoside Re content in the herb ginseng.

Anal. Chem. 84(10) , 4327-33, (2012)

Ginsenoside Re (GRe) is a major active component of the Chinese medicinal herb ginseng, Panax ginseng . A sensitive and specific monoclonal antibody (mAb), designated as mAb3D6, was generated with a G...

Chronic toxicity of ginsenoside Re on Sprague-Dawley rats.

J. Ethnopharmacol. 144(3) , 656-63, (2012)

Ginseng has been widely used for hundreds of years in both China and other countries. It is well accepted that the pharmacological effects of ginseng are attributed to ginsenosides. Ginsenoside Re is ...

Antibiotics attenuate anti-scratching behavioral effect of ginsenoside Re in mice.

J. Ethnopharmacol. 142(1) , 105-112, (2012)

The root of Panax ginseng CA Meyer (ginseng) has been used for diabetes, cancer, stress and allergic diseases in the traditional Chinese medicine.To understand the role of intestinal microflora in the...


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