Pentagastrin meglumine

Pentagastrin meglumine用途

五肽胃泌素(ICI-50123)葡胺是一种有效的选择性胆囊收缩素B(CCKB)受体拮抗剂,CCKB和CCKA的IC50值分别为11 nM和1100 nM。五肽胃泌素葡胺增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受实验性损伤[1],[2]。
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Pentagastrin meglumine名称

[ CAS 号 ]:
57448-84-7

[ 英文名 ]:
Pentagastrin meglumine

Pentagastrin meglumine生物活性

[ 描述 ]:

五肽胃泌素(ICI-50123)葡胺是一种有效的选择性胆囊收缩素B(CCKB)受体拮抗剂,CCKB和CCKA的IC50值分别为11 nM和1100 nM。五肽胃泌素葡胺增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受实验性损伤[1],[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体

[体外研究]

五肽胃泌素(ICI-50123)葡胺(0.1-100μM；GH3细胞)以剂量依赖性方式增加细胞内Ca2+,最大增加2.77倍[1]。五肽胃泌素(ICI-50123)和葡胺(0.1-100μM；GH3细胞)与GH3细胞呈剂量依赖性结合[1]。

[体内研究]

五肽胃泌素(ICI-50123)和葡胺(80µg/kg/h；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)保护大鼠胃粘膜免受酸化阿司匹林损伤[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：80µg/kg/h给药：静脉注射结果：保护大鼠胃粘膜免受酸化阿司匹林损伤。在酸激发期间,诱导了对鲁米诺酸激发的充血反应,增加了粘液凝胶厚度,并升高了pHi。

[参考文献]

[1]. Smith AJ, et al. Characterisation of CCKB receptors on GH3 pituitary cells: receptor activation is linked to Ca2+ mobilisation. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 15;267(2):215-23.

[2]. Tanaka S, et al. Pentagastrin gastroprotection against acid is related to H2 receptor activation but not acid secretion. Gut. 1998 Sep;43(3):334-41.

Pentagastrin meglumine物理化学性质

[ 分子式 ]:
C44H66N8O14S

[ 分子量 ]:
963.11

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