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Heptelidic acid

Heptelidic acid用途

庚二酸是一种倍半萜类抗生素[1]。庚二酸通过下调半胱天冬酶抑制足叶乙甙诱导的细胞凋亡[2]。Koningic acid(KA)是一种特殊的GAPDH抑制剂,IC50为90μM[3]。

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Heptelidic acid名称

[ CAS 号 ]:
57710-57-3

[ 英文名 ]:
Heptelidic acid

[英文别名 ]:

(+)-heptelidic acid
koningic acid

Heptelidic acid生物活性

[ 描述 ]:

庚二酸是一种倍半萜类抗生素[1]。庚二酸通过下调半胱天冬酶抑制足叶乙甙诱导的细胞凋亡[2]。Koningic acid(KA)是一种特殊的GAPDH抑制剂,IC50为90μM[3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

[ 靶点 ]

Caspase-3

[体外研究]

庚二酸是一种倍半萜类抗生素,存在于从土壤样本中分离的三种不同菌株的培养滤液中。庚二酸产生生物体、发酵、分离和表征[1]。庚二酸抑制依托泊苷诱导的人类白血病U937细胞凋亡[2]。依托泊苷处理8小时后,庚二酸抑制U937细胞中的caspase-3诱导,IC50值为40μM[2]。庚二酸(Koningic acid；KA)是从木霉菌中提取的天然产物,可直接与人类GAPDH的活性部位结合。在经庚二酸处理的人类细胞中,T.koningii KAr GAPDH的表达成功地挽救了细胞活力。在用IC50=5μM的0-200μM庚二酸处理后,表达T.koningii KAr GAPDH的HEK293T细胞显示出完全的细胞活力[3]。细胞活力测定[3]细胞系：表达KAr GAPDH或EV的HEK293T细胞(左上)浓度：0.1,1,10,100,1000μM培养时间：24小时结果：IC50=5μM。

[体内研究]

庚二酸(Koningic acid；KA)具有生物利用度,并在体内诱导糖酵解的动态变化[3]。动物模型：6周龄雌性Foxn1nu小鼠携带BT-474肿瘤[3]剂量：1、2.5、5和10 mg/kg给药：每日腹腔内(IP)注射,24小时结果：根据行为监测和较高剂量的不良事件(溶血、血尿和贫血),确定1 mg/kg为最大耐受剂量(MTD)。

[参考文献]

[1]. Y Itoh, et al. A new sesquiterpene antibiotic, heptelidic acid producing organisms, fermentation, isolation and characterization. J Antibiot (Tokyo). 1980 May;33(5):468-73.

[2]. Jin Hee Kim, et al. Heptelidic acid, a sesquiterpene lactone, inhibits Etoposide-induced apoptosis in human leukemia U937 cells. J Microbiol Biotechnol. 2009 Aug;19(8):787-91.

[3]. Maria V Liberti, et al. A Predictive Model for Selective Targeting of the Warburg Effect through GAPDH Inhibition with a Natural Product. Cell Metab. 2017 Oct 3;26(4):648-659.e8.

Heptelidic acid物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₀O₅

[ 分子量 ]:
280.31600

[ 精确质量 ]:
280.13100

[ PSA ]:
76.13000

[ LogP ]:
1.62160

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Heptelidic acid

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Heptelidic acid生物活性

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