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5-氟-3-[[(2s)-3-甲基-1-氧代-2-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]丁基]氨基]-4-氧代戊酸

用途

MX1013是一种有效的、不可逆的二肽半胱天冬酶抑制剂,具有抗凋亡活性。MX1013以30 nM的IC50抑制重组人半胱氨酸蛋白酶3[1]。

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名称

[ CAS 号 ]:
582316-00-5

[ 中文名 ]:
5-氟-3-[[(2s)-3-甲基-1-氧代-2-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]丁基]氨基]-4-氧代戊酸

[ 英文名 ]:
MX1013

[英文别名 ]:

Z-Val-DL-Asp-fluoromethylketone

生物活性

[ 描述 ]:

MX1013是一种有效的、不可逆的二肽半胱天冬酶抑制剂,具有抗凋亡活性。MX1013以30 nM的IC50抑制重组人半胱氨酸蛋白酶3[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

[ 靶点 ]

Caspase

[体外研究]

MX1013抑制半胱天冬酶1、3、6、7、8和9,IC50值在5到20nm之间。MX1013对半胱天冬酶具有选择性,对组织蛋白酶B、钙蛋白酶I或因子Xa(IC50值>10μm)等非半胱天冬酶蛋白酶的抑制效果较差[1]。MX1013抑制凋亡的三个关键标志物：半胱天冬酶3的蛋白水解成熟、半胱天冬酶介导的PARP裂解和基因组DNA的断裂[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Jurkat T淋巴细胞浓度：0,0.05,0.1,0.25,0.5μM孵育时间：预孵育2h结果：在0.5μM浓度下均未检测到半胱天冬酶3处理和PARP切割。在0.05μM浓度下,半胱天冬酶3处理和PARP切割仍显著减少。

[体内研究]

MX1013是一种有效的体内抗凋亡药物。MX1013不仅能抑制局部组织凋亡,还能保护动物免受其致命影响[1]。动物模型：雌性ND4瑞士韦伯斯特小鼠(16.5-21 g)[1]剂量：0,0.25,1,10 mg/kg(在含有50 mm Tris-HCl的水溶液中配制,pH值8.0)给药：静脉注射。结果：0.25 mg/kg的最低剂量在3小时时间点保护66%的小鼠免受抗Fas抗体的致命影响,在3h时间点,1和10mg/kg剂量对100%的小鼠有保护作用。

[参考文献]

[1]. Wu Yang, et al. MX1013, a dipeptide caspase inhibitor with potent in vivo antiapoptotic activity. Br J Pharmacol. 2003 Sep;140(2):402-12.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.258g/cm3

[ 沸点 ]:
639.809ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₃FN₂O₆

[ 分子量 ]:
382.38300

[ 闪点 ]:
340.745ºC

[ 精确质量 ]:
382.15400

[ PSA ]:
121.80000

[ LogP ]:
2.21730

[ 折射率 ]:
1.523

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

安全信息

[ 海关编码 ]:
2924299090

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%