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5-氟-3-[[(2s)-3-甲基-1-氧代-2-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]丁基]氨基]-4-氧代戊酸

更新时间:2024-01-10 08:02:07

5-氟-3-[[(2s)-3-甲基-1-氧代-2-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]丁基]氨基]-4-氧代戊酸结构式
5-氟-3-[[(2s)-3-甲基-1-氧代-2-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]丁基]氨基]-4-氧代戊酸结构式
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常用名 5-氟-3-[[(2s)-3-甲基-1-氧代-2-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]丁基]氨基]-4-氧代戊酸 英文名 MX1013
CAS号 582316-00-5 分子量 382.38300
密度 1.258g/cm3 沸点 639.809ºC at 760 mmHg
分子式 C18H23FN2O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 340.745ºC

 用途


MX1013是一种有效的、不可逆的二肽半胱天冬酶抑制剂,具有抗凋亡活性。MX1013以30 nM的IC50抑制重组人半胱氨酸蛋白酶3[1]。

 名称

中文名 5-氟-3-[[(2s)-3-甲基-1-氧代-2-[[(苯基甲氧基)羰基]氨基]丁基]氨基]-4-氧代戊酸
英文名 5-fluoro-3-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-4-oxopentanoic acid
英文别名 更多

 生物活性

描述 MX1013是一种有效的、不可逆的二肽半胱天冬酶抑制剂,具有抗凋亡活性。MX1013以30 nM的IC50抑制重组人半胱氨酸蛋白酶3[1]。
相关类别
靶点

Caspase

体外研究 MX1013抑制半胱天冬酶1、3、6、7、8和9,IC50值在5到20nm之间。MX1013对半胱天冬酶具有选择性,对组织蛋白酶B、钙蛋白酶I或因子Xa(IC50值>10μm)等非半胱天冬酶蛋白酶的抑制效果较差[1]。MX1013抑制凋亡的三个关键标志物:半胱天冬酶3的蛋白水解成熟、半胱天冬酶介导的PARP裂解和基因组DNA的断裂[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:Jurkat T淋巴细胞浓度:0,0.05,0.1,0.25,0.5μM孵育时间:预孵育2h结果:在0.5μM浓度下均未检测到半胱天冬酶3处理和PARP切割。在0.05μM浓度下,半胱天冬酶3处理和PARP切割仍显著减少。
体内研究 MX1013是一种有效的体内抗凋亡药物。MX1013不仅能抑制局部组织凋亡,还能保护动物免受其致命影响[1]。动物模型:雌性ND4瑞士韦伯斯特小鼠(16.5-21 g)[1]剂量:0,0.25,1,10 mg/kg(在含有50 mm Tris-HCl的水溶液中配制,pH值8.0)给药:静脉注射。结果:0.25 mg/kg的最低剂量在3小时时间点保护66%的小鼠免受抗Fas抗体的致命影响,在3h时间点,1和10mg/kg剂量对100%的小鼠有保护作用。
参考文献

[1]. Wu Yang, et al. MX1013, a dipeptide caspase inhibitor with potent in vivo antiapoptotic activity. Br J Pharmacol. 2003 Sep;140(2):402-12.

 物理化学性质

密度 1.258g/cm3
沸点 639.809ºC at 760 mmHg
分子式 C18H23FN2O6
分子量 382.38300
闪点 340.745ºC
精确质量 382.15400
PSA 121.80000
LogP 2.21730
折射率 1.523
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 安全信息

海关编码 2924299090

 海关

海关编码 2924299090
中文概述 2924299090. 其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

 英文别名

Z-Val-DL-Asp-fluoromethylketone
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