N-羟基-2-[4-(2-萘基磺酰基)-1-哌嗪基]-5-嘧啶甲酰胺

用途

JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1, cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。

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名称

[ CAS 号 ]:
604769-01-9

[ 中文名 ]:
N-羟基-2-[4-(2-萘磺酰基)-1-哌嗪]-5-嘧啶羧酰胺

[ 英文名 ]:
R306465

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

unii-5wd7kk1iiq
R306465
JNJ-16241199

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:3.3 nM (IC50)

HDAC8:23 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Arts J, et al. R306465 is a novel potent inhibitor of class I histone deacetylases with broad-spectrum antitumoral activity against solid and haematological malignancies. Br J Cancer. 2007;97(10):1344-1353.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₉N₅O₄S

[ 分子量 ]:
413.45

[ 精确质量 ]:
413.115784

[ PSA ]:
124.11000

[ LogP ]:
2.06

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

N-羟基-2-[4-(2-萘基磺酰基)-1-哌嗪基]-5-嘧啶甲酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

安全信息

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