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萘并荧光素

萘并荧光素用途

萘氟荧光素抑制HIF-1和Mint3之间的相互作用。萘氟荧光素抑制癌细胞和巨噬细胞中依赖Mint3的HIF-1活性和糖酵解,在体外无细胞毒性,在体内无副作用[1]。萘氟荧光素也是一种荧光pH敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像[2]。

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萘并荧光素名称

[ CAS 号 ]:
61419-02-1

[ 中文名 ]:
萘并荧光素

[ 英文名 ]:
Naphthofluorescein

[中文别名 ]:

萘基荧光素

[英文别名 ]:

naphthofluorescein

萘并荧光素生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[ 靶点 ]

HIF-1[1]

[体外研究]

萘氟荧光素(化合物19)(0-10μM；24小时)以浓度依赖性方式抑制HIF-1报告活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HT1080细胞浓度：0-10μM培养时间：24小时结果：以浓度依赖性方式显著抑制HIF-1报告活性。

[体内研究]

萘氟荧光素(化合物19)(100 mg/kg；静脉注射；连续5天每天一次,然后休息2天,持续2周)在肺、肝和肾中未显示体重减轻或明显的组织学异常,或在至少2周内不会对小鼠造成严重的不良影响[1]。萘酚荧光素(化合物19)(100 mg/kg；静脉注射；连续5天每天一次,然后休息2天,持续2周)显著抑制皮下注射的E0771细胞的肿瘤生长,并显著减弱免疫缺陷小鼠体内MDA-MB-231和AsPC-1细胞的肿瘤生长。反过来,萘酚荧光素不会减弱FIH-1缺失的MDA-MB-231细胞的肿瘤生长[1]。萘氟荧光素(化合物19)(100 mg/kg；静脉注射；连续5天每天一次,然后休息2天,持续2周)以FIH-1依赖性方式抑制人类癌细胞中的肿瘤生长[1]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(8周)[1]剂量：100mg/kg给药：腹腔注射。；每天一次,连续5天,然后休息2天,持续2周。结果：在至少2周的时间内,小鼠的肺、肝和肾均未出现体重减轻或明显的组织学异常,或引起严重的不良反应。动物模型：雌性C57BL/6J小鼠(E0771)和BALB/c裸鼠(HT1080、MDA-MB-231和AsPC-1)(6周)[1]剂量：100 mg/kg给药：腹腔注射。；结果：在免疫缺陷小鼠中,皮下注射的E0771细胞的肿瘤生长显著抑制,MDA-MB-231和AsPC-1细胞的肿瘤生长显著减弱,连续5天每天一次,然后休息2天,持续2周。反过来,萘酚荧光素并没有减弱FIH-1缺失的MDA-MB-231细胞的肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Sakamoto T, et al. Pharmacological inhibition of Mint3 attenuates tumour growth, metastasis, and endotoxic shock. Commun Biol. 2021;4(1):1165. Published 2021 Oct 7.

[2]. Arroyo AD, et al. Development of fluorinated naphthofluoresceins for Cerenkov imaging. J Fluor Chem. 2019;225:27-34.

萘并荧光素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
755.5±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
189ºC (dec.)(lit.)

[ 分子式 ]:
C₂₈H₁₆O₅

[ 分子量 ]:
432.424

[ 闪点 ]:
266.4±26.4 °C

[ 精确质量 ]:
432.099762

[ PSA ]:
75.99000

[ LogP ]:
5.09

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.861

[ 储存条件 ]:
-20°C，充氩储存

萘并荧光素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

萘并荧光素安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

萘并荧光素合成路线

详细合成路线

萘并荧光素上下游产品

萘并荧光素上游产品

萘并荧光素下游产品

萘并荧光素文献

O.S. Wolfbeis et al.

Mikrochim. Acta 108 , 133, (1992)

更多文献