2-氯-3-(三氟甲基)-N-((S)-苯基((S)-哌啶-2-基)甲基)苯甲酰胺盐酸盐

用途

SSR504734是一种口服活性、选择性和可逆的人、大鼠和小鼠GlyT1抑制剂(IC50=18、15和38 nM)。SSR504734显示抗精神分裂症、抗焦虑和抗抑郁活动[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
615571-23-8

[ 中文名 ]:
2-氯-3-(三氟甲基)-N-((S)-苯基((S)-哌啶-2-基)甲基)苯甲酰胺盐酸盐

[ 英文名 ]:
2-Chloro-3-(trifluoromethyl)-N-((S)-phenyl((S)-piperidin-2-yl)methyl)benzamide hydrochloride

生物活性

[ 描述 ]:

SSR504734是一种口服活性、选择性和可逆的人、大鼠和小鼠GlyT1抑制剂(IC50=18、15和38 nM)。SSR504734显示抗精神分裂症、抗焦虑和抗抑郁活动[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GLYT
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> GLYT

[ 靶点 ]

hGlyT1:18 nM (IC50)

rGlyT1:15 nM (IC50)


[体外研究]

SSR504734(15 nM-86μM；10分钟)抑制人SK-N-MC和大鼠C6细胞中的甘氨酸摄取[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人神经母细胞瘤(SK-N-MC)和大鼠星形细胞瘤(C6)细胞浓度：15 nM-86μM培养时间：10 min结果：人SK-N-MC和大鼠C6细胞的IC50值分别为18和15 nM。

[体内研究]

SSR504734(i.p.和p.o.；1-100 mg/kg；一次)治疗显示良好的口服生物利用度[1]。SSR504734(i.p.；30 mg/kg；一次)诱导特异性甘氨酸摄取快速而显著降低[1]。SSR504734(腹腔注射；10 mg/kg；一次)增加自由运动大鼠前额叶皮质(PFC)中甘氨酸的细胞外水平[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1-100 mg/kg给药：腹腔注射和口服灌胃。；1-100毫克/千克；一次结果：显示ID50值5.0和4.6 静脉注射和静脉注射治疗分别为mg/kg。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；30毫克/千克；一次结果：从1到7,抑制率保持在80%左右 给药后h。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；10毫克/千克；结果：PFC细胞外甘氨酸水平快速持续增加。

[参考文献]

[1]. Ronan Depoortère, et al. Neurochemical, electrophysiological and pharmacological profiles of the selective inhibitor of the glycine transporter-1 SSR504734, a potential new type of antipsychotic. Neuropsychopharmacology. 2005 Nov;30(11):1963-85.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H21Cl2F3N2O

[ 分子量 ]:
433.29500

[ 精确质量 ]:
432.09800

[ PSA ]:
44.62000

[ LogP ]:
6.67760

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