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N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲

用途

Ki-20227是CSF1R抑制剂,IC50为2 nM,对VEGFR2的IC50为12 nM,对c-Kit/PDGFRβ的IC50则为451/217 nM。
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名称

[ CAS 号 ]:
623142-96-1

[ 中文名 ]:
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N’-[1-(2-噻唑基)乙基]脲

[ 英文名 ]:
Ki20227

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Ki-20227是CSF1R抑制剂,IC50为2 nM,对VEGFR2的IC50为12 nM,对c-Kit/PDGFRβ的IC50则为451/217 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. Ohno H, et al. A c-fms tyrosine kinase inhibitor, Ki20227, suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction in a bone metastasis model. Mol Cancer Ther. 2006 Nov;5(11):2634-43.

[2]. Ohno H, et al. The orally-active and selective c-Fms tyrosine kinase inhibitor Ki20227 inhibits disease progression in a collagen-induced arthritis mouse model. Eur J Immunol. 2008 Jan;38(1):283-91.

[3]. Uemura Y, et al. The selective M-CSF receptor tyrosine kinase inhibitor Ki20227 suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2008 Mar;195(1-2):73-80.

[4]. Boru Hou, et al. Ki20227 influences the morphology of microglia and neurons through inhibition of CSF1R during global ischemia. Int J Clin Exp Pathol. 2016;9(12):12459-12469.


[相关活性小分子]

吡昔替尼 | BLZ945 | 5-[3-甲氧基-4-(4-甲氧基苄氧基)苄基]嘧啶-2,4-二胺 | 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 | CFMS-IN-2 | PLX647 | c-FMS抑制剂

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
621.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H24N4O5S

[ 分子量 ]:
480.536

[ 闪点 ]:
329.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
480.146729

[ PSA ]:
132.07000

[ LogP ]:
4.18

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.651

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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