氧烯洛尔

氧烯洛尔用途

奥克普洛尔(Ba 39089游离碱)是一种口服生物利用性β-肾上腺素能受体(β-AR)拮抗剂,在使用大鼠心肌的放射配体结合分析中Ki为7.10nM[1]。
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氧烯洛尔名称

[ CAS 号 ]:
6452-71-7

[ 中文名 ]:
氧烯洛尔

[ 英文名 ]:
oxprenolol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

氧烯洛尔生物活性

[ 描述 ]:

奥克普洛尔(Ba 39089游离碱)是一种口服生物利用性β-肾上腺素能受体(β-AR)拮抗剂,在使用大鼠心肌的放射配体结合分析中Ki为7.10nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

β-adrenoceptor:7.10 nM (Ki)


[体外研究]

奥克普洛尔是脂溶性的[3]。奥克普洛尔在腹部人体皮肤上的渗透速率常数为1.54±1.54×10-3 cm/h[3]。

[体内研究]

奥克普洛尔(200 mg/kg/天;p.o.;每天3周)可产生有效的β-受体阻滞剂,并在正常临床范围内产生血浆药物峰值[2]。动物模型:Wistar株雄性大鼠(230至300 g体重)[2]剂量:200 mg/kg给药:口服;结果:该剂量产生了有效的β-受体阻滞剂。

[参考文献]

[1]. T Nagatomo, et al. Binding Characteristics of 3H-dihydroalprenolol to Beta-Adrenoceptors of Rat Heart Treated With Neuraminidase. Jpn J Pharmacol. 1983 Aug;33(4):851-7.

[2]. A S Manning, et al. Abrupt Withdrawal of Chronic Beta-Blockade: Adaptive Changes in Cyclic AMP and Contractility. J Mol Cell Cardiol. 1981 Nov;13(11):999-1009.

[3]. Modamio P, et al. A comparative in vitro study of percutaneous penetration of β-blockers in human skin. International journal of pharmaceutics, 2000, 194(2): 249-259.

氧烯洛尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0479 (rough estimate)

[ 沸点 ]:
408.57°C (rough estimate)

[ 熔点 ]:
78-80°

[ 分子式 ]:
C15H23NO3

[ 分子量 ]:
265.34800

[ 精确质量 ]:
265.16800

[ PSA ]:
50.72000

[ LogP ]:
2.38000

[ 折射率 ]:
1.5000 (estimate)

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