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算盘子二醇

算盘子二醇用途

Glochidiol是一种口服活性微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.76μM。雌二醇具有抗癌活性[1]。

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算盘子二醇名称

[ CAS 号 ]:
6610-56-6

[ 中文名 ]:
算盘子二醇

[ 英文名 ]:
glochidiol

[英文别名 ]:

glochidiol
(1β,3α)-Lup-20(29)-ene-1,3-diol
Lup-20(29)-ene-1,3-diol, (1β,3α)-

算盘子二醇生物活性

[ 描述 ]:

Glochidiol是一种口服活性微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.76μM。雌二醇具有抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

IC50: 2.76 μΜ (tubulin polymerization)[1]

[体外研究]

肾小球二醇(1-8μM；48小时)对肺癌细胞系显示出强效的抗增殖活性,且呈浓度依赖性[1] 肾小球二醇通过靶向秋水仙碱结合位点与微管蛋白相互作用[1] 细胞增殖试验[1]细胞株：NCI-H2087、HOP-62、NCI-H520、HCC-44、HARA、EPLC-272H、NCI-H2122、COR-L105和Calu-6浓度：1、2、4和8μM培养时间：48 h结果：显示出对肺癌细胞株NCI-H208 7、HOP-62、NCI-H520,HCC-44,HARA、EPLC-272H、NCI-H1122、COR-L105和Calu-6具有强大的抗增殖活性,IC50值分别为4.12µM、2.01µM和7.53µM,分别为1.62µM、4.79µM、7.69µM,2.36µM、6.07µM和2.10µM。

[体内研究]

肾小球甾醇(60 mg/kg/天；腹腔注射；21天)在裸鼠中有效抑制肺癌 HCC-44型异种移植瘤生长[1] 动物模型：携带HCC-4异种移植物的BALB/c裸鼠[1]剂量：60 mg/kg/天给药：胃内给药21天结果：降低了平均肿瘤重量和相对肿瘤体积,对心脏、肝脏和肾脏等主要器官没有明显的细胞毒性作用。

[参考文献]

[1]. Chen H, et al. Glochidiol, a natural triterpenoid, exerts its anti-cancer effects by targeting the colchicine binding site of tubulin. Invest New Drugs. 2021 Apr;39(2):578-586.

算盘子二醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
518.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₅₀O₂

[ 分子量 ]:
442.72

[ 闪点 ]:
208.7±24.7 °C

[ 精确质量 ]:
442.381073

[ PSA ]:
40.46000

[ LogP ]:
9.35

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.527

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥，密闭

算盘子二醇安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi