DOV-216,303自由基

DOV-216,303自由基用途

DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。

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DOV-216,303自由基名称

[ CAS 号 ]:
66504-40-3

[ 中文名 ]:
DOV-216,303自由基

[ 英文名 ]:
1-(3,4-Dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane

[英文别名 ]:

dotriacontanedioic acid dichloride
dotricontanedioyl dichloride
Dotriacontan-disaeure-dichlorid

DOV-216,303自由基生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺转运蛋白

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

[ 靶点 ]

IC50: 14 nM (serotonin), 20 nM (norepinephrine), 78 nM (dopamine)[1].

[体内研究]

DOV-216,303(20 mg/kg,ip)的急性治疗显着增加了OBX和Sham动物的多巴胺,去甲肾上腺素和血清素水平[2]。用DOV 216,303(20mg/kg,腹腔注射,17天)慢性治疗增加OBX和假手术动物的内侧前额叶皮质中多巴胺,去甲肾上腺素和血清素的细胞外浓度,并显着增加细胞外基线血清素浓度[2]。动物模型：在OBX或假手术时体重为290至350g的雄性Sprague Dawley大鼠[2]。用量：20毫克/千克。管理：IP每天17天。结果：OBX和假手术动物的内侧前额叶皮质中细胞外多巴胺,去甲肾上腺素和血清素浓度增加,细胞外基线血清素浓度显着增加。动物模型：在OBX或假手术时体重为290至350g的雄性Sprague Dawley大鼠[2]。用量：20毫克/千克。管理：IP一次。结果：在OBX和Sham动物中测量了多巴胺,去甲肾上腺素和5-羟色胺水平的显着增加。

[参考文献]

[1]. Shao L, et al. Discovery of N-methyl-1-(1-phenylcyclohexyl)methanamine, a novel triple serotonin, norepinephrine, and dopamine reuptake inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 1;21(5):1438-41.

[2]. Prins J, et al. The putative antidepressant DOV 216,303, a triple reuptake inhibitor, increases monoamine release in the prefrontal cortex of olfactory bulbectomized rats. Eur J Pharmacol. 2010 May 10;633(1-3):55-61.

DOV-216,303自由基物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₁Cl₂N

[ 分子量 ]:
228.12

[ 精确质量 ]:
227.02700

[ PSA ]:
12.03000

[ LogP ]:
3.18310

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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