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阿可乐定

阿可乐定用途

盐酸阿哌罗尼定(ALO 2145)是一种选择性α2和弱α1受体激动剂活性,可有效降低人眼眼压。盐酸阿普洛替丁是一种局部眼用溶液[1][2]。
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阿可乐定名称

[ CAS 号 ]:
66711-21-5

[ 中文名 ]:
阿可乐定

[ 英文名 ]:
Apraclonidine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阿可乐定生物活性

[ 描述 ]:

盐酸阿哌罗尼定(ALO 2145)是一种选择性α2和弱α1受体激动剂活性,可有效降低人眼眼压。盐酸阿普洛替丁是一种局部眼用溶液[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

盐酸阿普洛替丁(ALO 2145)更常用于局部治疗青光眼,因为其穿透角膜和血脑屏障的程度较低,因此具有较少的不良全身影响[2]。

[体内研究]

盐酸阿普罗尼定(ALO 2145)对人类眼压升高和青光眼的动物模型有效。阿昔洛宁的降眼压作用通常归因于房水合成减少和眼动脉眼前段分支的血管收缩作用。阿昔洛尼丁(1.15%,单次滴注)抑制98%的PGE2诱导的房水耀斑升高[2][3]。动物模型：雄性家兔[3]剂量：1.15%给药：阿昔洛尼丁(1.15%,单滴注)结果：抑制PGE2引起的色素兔房水耀影升高。

[参考文献]

[1]. Subhashie Wijemanne, et al. Apraclonidine in the treatment of ptosis. J Neurol Sci

[2]. R V Searles, et al. Aqueous humor dynamics in anesthetized rats infused with intracameral apraclonidine. Pharmacology. 1999 Apr;58(4):220-6.

[3]. Yoriko Hayasaka, et al. Effects of topical antiglaucoma eye drops on prostaglandin E(2)-induced aqueous flare elevation in pigmented rabbits. Invest Ophthalmol Vis Sci

阿可乐定物理化学性质

[ 密度 ]:
1.63g/cm3

[ 沸点 ]:
395.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C9H10Cl2N4

[ 分子量 ]:
245.10800

[ 闪点 ]:
193ºC

[ 精确质量 ]:
244.02800

[ PSA ]:
62.44000

[ LogP ]:
2.36530

[ 外观性状 ]:
solid | white

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 1.4 mg/mL Solutions may be stored for several days at 4?#x00b0;C

阿可乐定安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R23/24/25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S36/37/39-S45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 1

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933290090

阿可乐定合成路线

详细合成路线

阿可乐定上下游产品

阿可乐定上游产品

阿可乐定下游产品

阿可乐定制备

可乐定用浓硝酸和硫酸硝化，生成物在乙醇中，浓盐酸存在下，用铁粉还原，即可得到盐酸阿可乐定。
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阿可乐定海关

[ 海关编码 ]: 2933290090

[ 中文概述 ]:
2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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