PG-931

PG-931用途

PG-931 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。

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PG-931名称

[ CAS 号 ]:
667430-81-1

[ 英文名 ]:
PG 931 TFA

PG-931生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体

[ 靶点 ]

IC50: 0.58 nM (melanocortin 4 receptor) IC50: 2.4 nM (melanocortin 5 receptor) IC50: 55 nM (melanocortin 3 receptor)[1]

[体内研究]

PG-931(静脉注射；13-108 nmol/kg；单次给药)使心血管和呼吸功能恢复剂量依赖性,并提高出血性休克大鼠的存活率[2]。动物模型：Wistar大鼠[2]剂量：13-108nmol/kg给药：静脉注射；单次给药结果：纳摩尔剂量有抗休克作用。

[参考文献]

[1]. D Giuliani, et al. Selective melanocortin MC4 receptor agonists reverse haemorrhagic shock and prevent multiple organ damage. Br J Pharmacol

[2]. P Grieco, et al. Extensive structure-activity studies of lactam derivatives of MT-II and SHU-9119: their activity and selectivity at human melanocortin receptors 3, 4, and 5. J Pept Res

PG-931物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₉H₈₅N₁₅O₁₁

[ 分子量 ]:
1180.40

[ 储存条件 ]:
-20°C

PG-931

PG-931用途

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PG-931生物活性

PG-931物理化学性质

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