ZK 216348

ZK 216348用途

ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。

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ZK 216348名称

[ CAS 号 ]:
669073-68-1

[ 英文名 ]:
ZK-216348

[英文别名 ]:

8BY7XK862L
ZK216348

ZK 216348生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[ 靶点 ]

IC50: 20.3 nM (Glucocorticoid recepto), 20.4 nM (Progesterone receptor ) and 79.9 nM (mineralocorticoid receptor)[1]

[体外研究]

在人外周血单个核细胞(PBMCs)中,ZK 216348分别以89nm和52nm的IC50抑制TNF-α和IL-12的表达[1]。在Caco-2细胞中进一步研究了活性GR参与ZK 216348的抗炎反应,其中在zk216348的存在下,TNF-α诱导的促炎细胞因子IL-8的表达被抑制。

[体内研究]

ZK 216348(1-30 mg/kg；皮下注射；24小时；NMRI小鼠和Wistar大鼠)治疗可抑制小鼠和大鼠的耳水肿。ZK 216348在血糖升高、脾脏退化和较小程度的皮肤萎缩方面显示出明显优越的副作用特征[1]。动物模型：NMRI小鼠(26-28g)和Wistar大鼠(140-160g)注射巴豆油[1]剂量：1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg和30 mg/kg；皮下注射；24小时结果：抑制小鼠和大鼠耳肿胀。

[参考文献]

[1]. Schäcke H, et al. Dissociation of transactivation from transrepression by a selective glucocorticoid receptor agonist leads to separation of therapeutic effects from side effects. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Jan 6;101(1):227-32.

[2]. Reuter KC, et al. Selective glucocorticoid receptor agonists for the treatment of inflammatory bowel disease: studies in mice with acute trinitrobenzene sulfonic acid colitis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Apr;341(1):68-80.

ZK 216348物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₃F₃N₂O₅

[ 分子量 ]:
476.445

[ 精确质量 ]:
476.155914

[ LogP ]:
4.39

[ 折射率 ]:
1.590

ZK 216348

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