JNJ-26076713

JNJ-26076713用途

JNJ-26076713是一种有效的口服活性α-V整合素拮抗剂,α(V)β(3)和α(V)β(5)的IC50值分别为2.3nM和6.3nM。JNJ-26076713抑制视网膜新生血管[1]。
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JNJ-26076713名称

[ CAS 号 ]:
669076-03-3

[ 英文名 ]:
JNJ-26076713

[英文别名 ]:

JNJ-26076713生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-26076713是一种有效的口服活性α-V整合素拮抗剂,α(V)β(3)和α(V)β(5)的IC50值分别为2.3nM和6.3nM。JNJ-26076713抑制视网膜新生血管[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

[ 靶点 ]

αvβ3:2.3 nM (IC50)

αvβ5:6.3 nM (IC50)


[体外研究]

JNJ-26076713(5-5000 nM)以剂量依赖的方式抑制 功能梯度2诱导的 HUVEC公司迁移[1]。 JNJ-26076713(0.1,和 10μg)以剂量依赖的方式抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (凸轮)模型的血管生成[1].

[体内研究]

JNJ-26076713(30-120 mg/kg。；每天两次, 连续5.天; 氧诱导视网膜病变 (OIR)模型C57BL/6J型小鼠) 以剂量依赖的方式抑制视网膜新生血管[1]。 JNJ-26076713(60 mg/kg。；每天两次, 连续5.天; 糖尿病 Long Evans公司大鼠) 抑制与糖尿病相关的视网膜血管通透性和白细胞瘀血的增加[1]。 动物模型：C57BL/6J小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型[1]剂量：30、60和120 mg/kg给药：口服灌胃,每天两次,连续5天结果：30、30和120 mg/kg分别抑制了33、43和67%的视网膜新生血管形成。动物模型：糖尿病Long Evans大鼠[1]剂量：60 mg/kg给药：口服灌胃,每天两次,连续5天结果：链脲佐菌素糖尿病大鼠白细胞粘附减少48%,视网膜血管通透性降低。

[参考文献]

[1]. Santulli RJ, et, al. Studies with an orally bioavailable alpha V integrin antagonist in animal models of ocular vasculopathy: retinal neovascularization in mice and retinal vascular permeability in diabetic rats. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Mar;324(3):894-901.  

JNJ-26076713物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H38N4O3

[ 分子量 ]:
490.63700

[ 精确质量 ]:
490.29400

[ PSA ]:
94.56000

[ LogP ]:
4.59020

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