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Norverapamil

Norverapamil用途

Norverapamil ((±)-Norverapamil),是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

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Norverapamil名称

[ CAS 号 ]:
67018-85-3

[ 中文名 ]:
(±)-Norverapamil

[ 英文名 ]:
Norverapamil

[英文别名 ]:

N-desmethyl verapamil
D591
(+/-)Nor-methylverapamil

Norverapamil生物活性

[ 描述 ]:

Norverapamil ((±)-Norverapamil),是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

[ 靶点 ]

Calcium channel blocker[1] P-glycoprotein (P-gp) inhibitor[2]

[体外研究]

去甲维拉帕米((？)-去甲维拉帕米)与维拉帕米在抑制异烟肼和利福平耐受以及在没有其他药物的情况下杀死细胞内结核分枝杆菌方面同样有效。去维拉帕米,也抑制巨噬细胞诱导的耐受性,并达到与维拉帕米相似的血清水平[1]。维拉帕米及其主要代谢物去维拉帕米被认为是CYP3A的机制性抑制剂和底物,并在临床上具有非线性药代动力学[3]。

[体内研究]

维拉帕米(9 mg/kg；p.o.)是维拉帕米的主要代谢物,其终末期半衰期、AUC和Cmax值分别为9.4小时、260 ng▪h/ml和41.6 ng/ml[4]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[4]剂量：9mg/kg(药代动力学研究)给药：口服给药结果：t1/2=9.4h；AUC=260ng▪h/mL；Cmax=41.6ng/mL。

[参考文献]

[1]. Adams KN, et al. Verapamil, and its metabolite norverapamil, inhibit macrophage-induced, bacterial efflux pump-mediated tolerance to multiple anti-tubercular drugs. J Infect Dis. 2014 Aug 1;210(3):456-66.

[2]. Pauli-Magnus C, et al. Characterization of the major metabolites of verapamil as substrates and inhibitors of P-glycoprotein. J Pharmacol Exp Ther. 2000 May;293(2):376-82.

[3]. Wang J et al. A semi-physiologically-based pharmacokinetic model characterizing mechanism-based auto-inhibition to predict stereoselective pharmacokinetics of verapamil and its metabolite norverapamil in human. Eur J Pharm Sci. 2013 Nov 20;50(3-4):290-302.

[4]. Choi DH, et al. Effects of simvastatin on the pharmacokinetics of verapamil and its main metabolite, norverapamil, in rats. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2009 Jul-Sep;34(3-4):163-8.

Norverapamil物理化学性质

[ 沸点 ]:
586.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₆N₂O₄

[ 分子量 ]:
477.03600

[ 闪点 ]:
308.2ºC

[ 精确质量 ]:
476.24400

[ PSA ]:
72.74000

[ LogP ]:
5.94378

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Norverapamil安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

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