Micrococcin P1

Micrococcin P1用途

Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。

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Micrococcin P1名称

[ CAS 号 ]:
67401-56-3

[ 中文名 ]:
微球菌素 P1

[ 英文名 ]:
Micrococcin P1

Micrococcin P1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

HCV[1]; Bacterial[2]; Parasite[3]

[体外研究]

剂量反应测定显示微球菌素P1非常有效,最小抑制浓度(MIC)为32-63nM。细胞毒性测定显示肝细胞系HepG2和单核细胞系THP-1在40小时内对细胞系生长(30mM抑制<10%)没有显着损害,导致选择性指数大于500。还研究了Micrococcin P1的细胞内活性,它对在RAW 264.7巨噬细胞内生长的表达GFP的结核分枝杆菌H37Rv具有活性,IC80约为1mM,效力与异烟肼相当[1]。

[参考文献]

[1]. Lee M, et al. Micrococcin P1, a naturally occurring macrocyclic peptide inhibiting hepatitis C virus entry in a pan-genotypic manner. Antiviral Res. 2016 Aug;132:287-95.

[2]. Akasapu S, et al. Total synthesis of micrococcin P1 and thiocillin I enabled by Mo(vi) catalyst. Chem Sci. 2018 Dec 3;10(7):1971-1975.

[3]. Carnio MC, et al. Pyridinyl polythiazole class peptide antibiotic micrococcin P1, secreted by foodborne Staphylococcus equorum WS2733, is biosynthesized nonribosomally. Eur J Biochem. 2001 Dec;268(24):6390-401.

Micrococcin P1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₈H₄₉N₁₃O₉S₆

[ 分子量 ]:
1144.37000

[ 精确质量 ]:
1143.21000

[ PSA ]:
494.96000

[ LogP ]:
7.66500

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

Micrococcin P1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi