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JNJ-1661010

JNJ-1661010用途

JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,用作广谱镇痛药。
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JNJ-1661010名称

[ CAS 号 ]:
681136-29-8

[ 英文名 ]:
JNJ-1661010

[英文别名 ]:

JNJ-1661010生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,用作广谱镇痛药。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH

[ 靶点 ]

IC50: 34 nM (rat FAAH) and 33 nM (human FAAH)[1]


[体内研究]

JNJ-1661010(武田-25;i.p.;50mg/kg)减轻炎症大鼠角叉菜胶爪子模型的热痛觉过敏[2]。JNJ-1661010(i.p.;10 mg/kg)对大鼠的T1/2为35分钟,CL为0.032 mL/min/kg,Cmax为1.58μM[1]。

[参考文献]

[1]. Keith JM, et al. Thiadiazolopiperazinyl ureas as inhibitors of fatty acid amide hydrolase. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 1;18(17):4838-43.

[2]. Karbarz MJ, et al. Biochemical and biological properties of 4-(3-phenyl-[1,2,4] thiadiazol-5-yl)-piperazine-1-carboxylicacid phenylamide, a mechanism-based inhibitor of fatty acid amide hydrolase. Anesth Analg. 2009 Jan;108(1):316-29.

JNJ-1661010物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
240.48 °C

[ 分子式 ]:
C19H19N5OS

[ 分子量 ]:
365.452

[ 精确质量 ]:
365.131042

[ PSA ]:
89.60000

[ LogP ]:
2.57

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.679

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥28mg/mL

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