Ropivacaine-d7

Ropivacaine-d7用途

罗哌卡因-d7是氘标记的罗哌卡因。罗哌卡因是一种有效的钠通道阻滞剂。罗哌卡因通过可逆抑制神经纤维中的钠离子内流来阻断冲动传导[1][2]。罗哌卡因也是K2P(双孔域钾通道)TREK-1的抑制剂,COS-7细胞膜的IC50为402.7μM【3】。罗哌卡因用于神经病理性疼痛管理的研究[1]。
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Ropivacaine-d7名称

[ CAS 号 ]:
684647-62-9

[ 英文名 ]:
Ropivacaine-d7

Ropivacaine-d7生物活性

[ 描述 ]:

罗哌卡因-d7是氘标记的罗哌卡因。罗哌卡因是一种有效的钠通道阻滞剂。罗哌卡因通过可逆抑制神经纤维中的钠离子内流来阻断冲动传导[1][2]。罗哌卡因也是K2P(双孔域钾通道)TREK-1的抑制剂,COS-7细胞膜的IC50为402.7μM【3】。罗哌卡因用于神经病理性疼痛管理的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Dene Simpson, et al. Ropivacaine: a review of its use in regional anaesthesia and acute pain management. Drugs. 2005;65(18):2675-717.

[3]. Li TF, et al. Epidural sustained release ropivacaine prolongs anti-allodynia and anti-hyperalgesia in developing and established neuropathic pain. PLoS One. 2015 Jan 24;10(1):e0117321.

[4]. Hye Won Shin, et al. The inhibitory effects of bupivacaine, levobupivacaine, and ropivacaine on K2P (two-pore domain potassium) channel TREK-1. J Anesth

[5]. Milan Patel, et al. Ropivacaine Inhibits Pressure-Induced Lung Endothelial Hyperpermeability in Models of Acute Hypertension. Life Sci. 2019 Apr 1;222:22-28.

Ropivacaine-d7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H19D7N2O

[ 分子量 ]:
281.44

[ 精确质量 ]:
281.24800

[ PSA ]:
35.83000

[ LogP ]:
4.09380

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